[發明專利]擔載短鏈脂肪酸酯的親水-疏水性共聚物

在審

• 申請號: 202080069272.0
• 申請日: 2020-07-30
• 公開（公告）號: CN114430756A
• 公開（公告）日: 2022-05-03
• 發明（設計）人: 長崎幸夫;B·沙施尼;黃炳龍;岡田隆策;田鹿裕也;Y·李
• 申請（專利權）人: 國立大學法人筑波大學
• 主分類號: C08G65/334
• 分類號: C08G65/334;C08G65/337;C08F8/14;C08F218/10;A61K31/19;A61K47/60;A61P1/04;A61P1/16;A61P3/04;A61P35/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 張桂霞;梅黎

1.親水-疏水性共聚物，該親水-疏水性共聚物包含下述的(1)和(2)：

(1) 來自式I所表示的重復單元的疏水性鏈段，

式中，

R為-(C=O)R¹或氫原子，R¹是未取代或取代的碳原子數為1～7個的直鏈或支鏈的烷基，其中，被取代的情況下的取代基是未取代或取代的苯基，被取代的苯基的取代基是1個以上的鹵素、羥基、甲氧基，這里，即使存在氫原子，其也為n的30%以下，n為5～1000的整數；以及

(2) 包含聚(乙二醇)鏈的親水性鏈段，該親水性鏈段為下述的(i)或(ii)：

(i) 式IIa所表示的親水性鏈段，

式中，A是未取代或取代的C₁-C₁₂烷氧基，被取代的情況下的取代基為甲酰基、式R^’R^”CH-基、或苯基氨基或苯乙基氨基，這里，R^’和R^”獨立地為C₁-C₄烷氧基或R^’和R^”一起為-OCH₂CH₂O-、-O(CH₂)₃O-或-O(CH₂)₄O-，m為10～500的整數；或

(ii) 來自式IIb所表示的重復單元的親水性鏈段，

式中，R^a為氫原子或羧基，

當R^a為羧基時，X為C(=O)O或C(=O)NH，或者，當R^a為氫原子時，X為O或NH，

B為A-CH₂CH₂，A和m分別為如上述所定義，

y為1～300的整數，

上述(1)的疏水性鏈段和(2) (i)的親水性鏈段分別以嵌段形式存在，

包含上述(1)的疏水性鏈段和(2) (ii)的親水性鏈段的各重復單元的每個成員彼此隨機存在。

2.權利要求1的親水-疏水性共聚物，其通過在水中締合進行自組裝而形成納米顆粒或納米尺寸的高分子膠束。

3.權利要求1或2的親水-疏水性共聚物，該親水-疏水性共聚物在于，

包含上述(1)的來自式(I)所表示的重復單元的疏水性鏈段和上述(2) (i)的式IIa的親水性鏈段的共聚物為式BC所表示的嵌段共聚物：

式中，A、R、m、n分別為如上述所定義，L₁表示直接鍵合或二價的連接基，Z為氫原子、SH、S(C=S)-Ph、S(=S)OCH₂CH₃、羥基、C₁-C₆烷氧基或芳基-C₁-C₂烷氧基，

包含上述(1)的來自式(I)所表示的重復單元的疏水性鏈段和上述(2) (ii)的式IIb的親水性鏈段的共聚物為式GC所表示的接枝共聚物：

式中，R、R^a、B、X、m、n、y分別為如上述所定義。

4.納米顆粒，其由權利要求1～3中任一項的親水-疏水性共聚物在水性介質中形成。

5.藥物制劑，其包含權利要求1～3中任一項的親水-疏水性共聚物或權利要求4的納米顆粒作為有效成分而形成。

6.權利要求5的藥物制劑，其用于癌癥的預防或治療、肥胖抑制、潰瘍性大腸炎、非酒精性脂肪肝的預防或治療(或肝纖維化的抑制)、糖尿病的預防或治療、放射線療法中的放射線的增強、或高氨血癥的預防或治療。

7.權利要求1～3中任一項的親水-疏水性共聚物，其用于癌癥的預防或治療、肥胖抑制、潰瘍性大腸炎、非酒精性脂肪肝的預防或治療、糖尿病的預防或治療、放射線療法中的放射線的增強、或高氨血癥的預防或治療。