[發明專利]含有全氟烷基的核酸及其制造方法在審
| 申請號： | 202080066947.6 | 申請日： | 2020-09-25 |
| 公開（公告）號： | CN114514236A | 公開（公告）日： | 2022-05-17 |
| 發明（設計）人： | 岡添隆;石橋雄一郎;岡本晃充;森廣邦彥;相川光介;渡邊微香 | 申請（專利權）人： | AGC株式會社;國立大學法人東京大學 |
| 主分類號： | C07H21/04 | 分類號： | C07H21/04;A61K31/7088;A61K48/00;A61P43/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知識產權代理有限公司 11227 | 代理人： | 趙青 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 含有 烷基 核酸 及其 制造 方法 | ||
1.一種核酸，含有碳原子數為2～10個的全氟烷基，該全氟烷基在碳原子間具有1～5個醚鍵性的氧原子。
2.根據權利要求1所述的核酸，其中，所述全氟烷基直接或間接地鍵合于核酸的5’末端或3’末端。
3.根據權利要求1所述的核酸，其中，所述全氟烷基被間接地導入2個核苷酸之間。
4.根據權利要求1～3中任一項所述的核酸，具有下述通式(A1)表示的結構，
其中，式中的基團表示下述含義，
RFE是在碳原子間具有1～5個醚鍵性的氧原子的碳原子數為2～10個的全氟烷基，na為1～10的整數，黑點表示鍵合位點。
5.根據權利要求1～4中任一項所述的核酸，為細胞膜透過性核酸。
6.一種含有全氟烷基的核酸的制造方法，將下述通式(A2)表示的化合物作為原料，通過亞磷酰胺法合成權利要求1～5中任一項所述的含有全氟烷基的核酸，
其中，式中的基團表示下述含義，
RFE是在碳原子間具有1～5個醚鍵性的氧原子的碳原子數為2～10個的全氟烷基，na為1～10的整數，DMTr為4,4’-二甲氧基三苯基甲基，i-Pr為異丙基。
7.一種核酸醫藥品，將含有碳原子數為2～10個的全氟烷基的核酸作為有效成分，該全氟烷基在碳原子間可以具有1～5個醚鍵性的氧原子。
8.一種提高核酸的細胞膜透過性的方法，向核酸導入碳原子數為2～10個的全氟烷基而提高細胞膜透過性，該全氟烷基在碳原子間可以具有1～5個醚鍵性的氧原子。
9.根據權利要求8所述的提高核酸的細胞膜透過性的方法，其中，所述全氟烷基為在碳原子間具有1～5個醚鍵性的氧原子的基團。
10.根據權利要求8所述的提高核酸的細胞膜透過性的方法，其中，所述全氟烷基為在碳原子間不具有醚鍵性的氧原子的基團。
11.根據權利要求8～10中任一項所述的提高核酸的細胞膜透過性的方法，其中，使所述全氟烷基直接或間接地鍵合于所述核酸的5’末端或3’末端。
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