[發明專利]拉拉唑肽制劑

在審

• 申請號: 202080066041.4
• 申請日: 2020-08-14
• 公開（公告）號: CN114514031A
• 公開（公告）日: 2022-05-17
• 發明（設計）人: 巴拉辛厄姆·拉德哈克里希南;杰伊·P·馬丹;加里·F·穆索
• 申請（專利權）人: 九米特生物制藥有限公司
• 主分類號: A61K38/08
• 分類號: A61K38/08;A61P3/00;A61K9/14;A61K9/20;A61P1/00;A61P1/04
• 代理公司: 北京安杰律師事務所 11627
• 代理人: 吳潤芝;吳立

1.一種組合物，其包含有效量的是拉拉唑肽或拉拉唑肽衍生物的肽或其鹽，所述肽或其鹽被包含在可生物降解或可侵蝕的聚合物基質內，所述聚合物基質提供所述肽在模擬腸液中的緩釋至少約120分鐘。

2.如權利要求1所述的組合物，其中所述組合物提供所述肽在模擬腸液中的緩釋至少約180分鐘、或至少約210分鐘、或至少約240分鐘。

3.如權利要求1所述的組合物，其中所述模擬腸液具有至少約6.0、或至少約6.2、或至少約6.5的pH。

4.如權利要求3所述的組合物，其中所述模擬腸液具有約7的pH。

5.如權利要求1至4中任一項所述的組合物，其中所述珠粒還包含腸溶衣，所述腸溶衣基本上能抵抗在模擬胃液中的溶出。

6.如權利要求5所述的組合物，其中所述腸溶衣防止所述肽在具有約5.5的pH的模擬腸液中大量釋放。

7.如權利要求6所述的組合物，其中所述基質提供所述肽在具有約6.5至約7.0的pH的模擬腸液中的緩釋，并且所述腸溶衣在模擬胃液中穩定但在具有約6.0以上的pH的模擬腸液中不穩定。

8.如權利要求1至7中任一項所述的組合物，其中所述組合物包含至少約0.25mg的所述肽或其鹽。

9.如權利要求8所述的組合物，其中所述組合物包含至少約0.5mg的所述肽或其鹽。

10.如權利要求9所述的組合物，其中所述組合物包含至少約1mg的所述肽或其鹽。

11.如權利要求10所述的組合物，其中所述組合物包含至少約2mg的所述肽或其鹽。

12.如權利要求1至11中任一項所述的組合物，其中所述組合物在人類患者的空腸和回腸中釋放所述肽或其鹽。

13.如權利要求12所述的組合物，其中所述組合物在十二指腸中基本上不釋放所述肽或其鹽。

14.如權利要求12或13所述的組合物，其中所述組合物在結腸中基本上不釋放所述肽或其鹽。

15.如權利要求1至14中任一項所述的組合物，其中所述組合物是片劑。

16.如權利要求1至14中任一項所述的組合物，其中所述組合物包含含有所述基質和腸溶衣的珠粒群。

17.如權利要求16所述的組合物，其中所述珠粒包含有包含丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸的共聚物的腸溶衣。

18.如權利要求17所述的組合物，其中所述共聚物中的游離羰基與酯基的比率為約1:10。

19.如權利要求17或18所述的組合物，其中所述腸溶衣為所述組合物的約15重量％至約40重量％。

20.如權利要求19所述的組合物，其中所述腸溶衣為所述組合物的約20重量％至約30重量％、或所述組合物的約20重量％至約25重量％。

21.如權利要求1至20中任一項所述的組合物，其中所述聚合物基質以pH非依賴性的方式降解或侵蝕。

22.如權利要求1至20中任一項所述的組合物，其中所述聚合物基質以pH依賴性的方式降解或侵蝕。