[發明專利]基于適配體的多特異性治療劑

在審

• 申請號: 202080063164.2
• 申請日: 2020-07-27
• 公開（公告）號: CN114630908A
• 公開（公告）日: 2022-06-14
• 發明（設計）人: 安娜·米奧德克;弗雷德里克·莫蘭;塞西爾·鮑奇;雷諾·威朗;菲利普·畢曉普
• 申請（專利權）人: 艾夏卡法國有限公司
• 主分類號: C12N15/115
• 分類號: C12N15/115;A61K31/7088;A61P35/00
• 代理公司: 北京高沃律師事務所 11569
• 代理人: 馬叢

1.一種基于適配體的多特異性抗原結合分子，其包括1)兩個或更多個具有不同靶標結合特異性的靶標結合適配體區域，以及2)一個或多個連接所述適配體區域的連接體。

2.根據權利要求1所述的基于適配體的多特異性抗原結合分子，其中所述連接體包括選自共價鍵、單鏈核酸、雙鏈核酸、自組裝互補寡核苷酸、肽、多肽、低聚糖、多糖、合成聚合物、腙、硫醚、酯、三唑、納米粒子、膠束、脂質體、細胞、點擊化學產物及其組合的連接部分，或由它們組成。

3.根據權利要求2所述的基于適配體的多特異性抗原結合分子，其中所述連接體包括點擊化學產物。

4.根據前述任一項權利要求所述的基于適配體的多特異性抗原結合分子，其可結合到一個或多個人類細胞、免疫細胞、癌細胞、轉基因細胞、細菌或病毒上的特定靶標。

5.根據前述任一項權利要求所述的基于適配體的多特異性抗原結合分子，其可將一種細胞類型的結合從一個靶細胞重定向到另一個靶細胞。

6.根據前述任一項權利要求所述的基于適配體的多特異性抗原結合分子，其可在免疫細胞和癌細胞之間形成橋梁。

7.根據前述任一項權利要求所述的基于適配體的多特異性抗原結合分子，其可刺激和激活免疫細胞。

8.根據權利要求7所述的基于適配體的多特異性抗原結合分子，其中所述免疫細胞為T細胞、NK細胞或巨噬細胞，且所述結合導致與基于適配體的多特異性抗原結合分子的靶標結合適配體結合的靶標細胞被破壞。

9.根據前述任一項權利要求所述的基于適配體的多特異性抗原結合分子，其中所述分子對于選自CD3、CD8、CD4、CD19、上皮細胞粘附分子、CD20、CD22、CD123、BCMA、B7H3、CEA、PSMA、Her2、CD33、CD38、DLL3、EGF-R、NKG2D配體、MHC I類相關蛋白MR1、間皮素、PD-1、PD-L1、CTLA04、Lag-3、TIM-3、OX40、CD47、VEGF、PRAME、NY-ESO-1、MAGEA4、MAGEA3/A6、MAGE A10和AFP的抗原具有結合特異性。

10.根據權利要求3所述的基于適配體的多特異性抗原結合分子，其中所述分子結合至表達CD3抗原的免疫細胞。

11.根據權利要求1所述的基于適配體的多特異性抗原結合分子，其中所述分子結合癌細胞上的PSMA抗原。

12.根據權利要求1所述的基于適配體的多特異性抗原結合分子，其包括一個或多個可結合到T細胞的CD3抗原結合區和一個或多個可結合到PSMA表達細胞的PSMA抗原結合區，其中所述CD3抗原結合區和所述PMSA抗原結合區通過一個或多個連接體連接。

13.根據權利要求12所述的基于適配體的多特異性抗原結合分子在治療包括前列腺癌在內的表達PSMA的癌癥中的用途。