[發(fā)明專利]掩蓋了令人不快的味道的顆粒劑及其制造方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202080059661.5
• 申請日: 2020-09-24
• 公開（公告）號: CN114340601A
• 公開（公告）日: 2022-04-12
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 野村達雄;安澤亨
• 申請（專利權(quán)）人: 耐貝醫(yī)藥株式會社
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/315;A61K33/30;A61K47/26;A61K47/38;A61P3/02
• 代理公司: 成都超凡明遠知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 51258
• 代理人: 王佳媛

提供一種掩蓋了有效成分的令人不快的味道且維持了有效成分的速釋性的顆粒劑及其制造方法。尤其是，提供一種作為具有令人不快的味道的有效成分而含有醋酸鋅的顆粒劑及其制造方法。掩蓋了有效成分的令人不快的味道且維持了有效成分的速釋性的顆粒劑的制造方法，包括：工序(1)，獲得含有具有令人不快的味道的有效成分的核心粒子，工序(2)，使乙基纖維素包覆在由工序(1)得到的核心粒子的表面上，以及工序(3)，在密閉狀態(tài)下對由工序(2)得到的粒子進行加熱處理。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種掩蓋了有效成分的令人不快的味道且維持了有效成分的速釋性的顆粒劑及其制造方法。尤其涉及一種作為具有令人不快的味道的有效成分而含有醋酸鋅的顆粒劑及其制造方法。

背景技術(shù)

通常，正如良藥苦口一詞所述，存在治療效果優(yōu)異但味道令人非常不快的藥劑。例如，用作威爾遜病的治療劑并在近年來作為針對低鋅血癥患者的補鋅療法用的治療劑而在臨床上應(yīng)用的醋酸鋅具有令人非常不快的味道。

迄今所使用的含有醋酸鋅的治療劑為膠囊劑或薄膜包衣的片劑，因此，在服用時，有效成分的令人不快的味道的相關(guān)問題并不明顯。但是，醋酸鋅制劑用于從兒童到老年人的各個年齡段的患者，因此期望成為更易于服用且易于調(diào)整用量的顆粒形式的制劑。

其中，在將氧化鋅這樣的具有令人非常不快的味道的有效成分制成顆粒劑的情況下，在服用時，制劑在口中溶解而會直接感受到有效成分的令人不快的味道，因此需要進行掩蓋。另一方面，為了充分得到藥劑的效果，需要使醋酸鋅等藥劑在給藥后早期地在生物體內(nèi)被吸收。因此，為了將醋酸鋅等藥劑制成顆粒劑，必須同時克服掩蓋令人不快的味道和維持速釋性這兩個相反的課題。

在專利文獻1中公開有一種包衣的方法，在掩蓋了令人不快的味道的速釋性的粒狀制劑的制造中，對于含有藥理學活性物質(zhì)的核，將乙基纖維素以及羥丙基纖維素溶解在含水乙醇中，并用其對基本顆粒進行60～100％的包衣。

在專利文獻2中，作為不使用有機溶劑的包衣方法，公開有一種使用乙基纖維素水懸濁液的方法。在專利文獻2中，公開了如下方法：用乙基纖維素水懸濁液對含有藥理學活性物質(zhì)的核進行包衣，接著，在規(guī)定的濕度下進行熱處理。

在專利文獻3中公開有一種包衣的方法，作為以掩蓋令人不快的味道并迅速釋放為目的的技術(shù)，對于含有藥理學活性物質(zhì)的芯，首先，作為中間層將水溶性高分子進行包衣，之后，利用含有規(guī)定量的增塑劑的乙基纖維素水懸濁液進行20～40％的包衣。

現(xiàn)有技術(shù)文獻

專利文獻

專利文獻1：日本特開2008-81448號

專利文獻2：日本特開平9-194347號

專利文獻3：日本特開2000-53563號

發(fā)明內(nèi)容

發(fā)明要解決的問題

如上所述，在含有醋酸鋅等具有令人不快的味道的有效成分的顆粒劑中，需要同時克服掩蓋令人不快的味道和維持速釋性這兩個相反的課題。

但是，在專利文獻1～3所記載的發(fā)明中，無法得到既掩蓋了有效成分的令人不快的味道又維持了速釋性的顆粒劑。另外，通常為了避免正壓而在開放體系中進行顆粒劑的加熱工序，但是即使是該方法，也無法得到既掩蓋了有效成分的令人不快的味道又維持了速釋性的顆粒劑。

本發(fā)明是鑒于上述情況而完成的，其目的在于，提供一種掩蓋了有效成分的令人不快的味道且維持了有效成分的速釋性的顆粒劑及其制造方法。

用于解決問題的手段