[發(fā)明專利]掩蓋了令人不快的味道的顆粒劑及其制造方法

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202080059661.5
• 申請(qǐng)日: 2020-09-24
• 公開（公告）號(hào): CN114340601A
• 公開（公告）日: 2022-04-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 野村達(dá)雄;安澤亨
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 耐貝醫(yī)藥株式會(huì)社
• 主分類號(hào): A61K9/16
• 分類號(hào): A61K9/16;A61K31/315;A61K33/30;A61K47/26;A61K47/38;A61P3/02
• 代理公司: 成都超凡明遠(yuǎn)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 51258
• 代理人: 王佳媛

1.一種顆粒劑的制造方法，所述顆粒劑能夠掩蓋有效成分的令人不快的味道且維持有效成分的速釋性，其中，所述顆粒劑的制造方法包括：

工序(1)，獲得含有具有令人不快的味道的有效成分的核心粒子，

工序(2)，使乙基纖維素包覆在由工序(1)得到的核心粒子的表面上，以及

工序(3)，在密閉狀態(tài)下對(duì)由工序(2)得到的粒子進(jìn)行加熱處理。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制造方法，其中，

在工序(1)中，將有效成分包覆在以糖類和/或結(jié)晶纖維素為主成分的粒子上。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的制造方法，其中，

在工序(1)中，將粘合劑和/或崩解劑與有效成分一起包覆在以糖類和/或結(jié)晶纖維素為主成分的粒子上。

4.根據(jù)權(quán)利要求1～3中的任一項(xiàng)所述的制造方法，其中，

在工序(1)中，將含有有效成分的溶液或含有有效成分的懸濁液噴霧在以糖類和/或結(jié)晶纖維素為主成分的粒子上，通過有效成分包覆所述粒子。

5.根據(jù)權(quán)利要求1～4中的任一項(xiàng)所述的制造方法，其中，

在工序(1)中，將包含粘合劑的含有有效成分的溶液或含有有效成分的懸濁液噴霧在以糖類和/或結(jié)晶纖維素為主成分的粒子上，通過有效成分包覆所述粒子，接著，

將包含崩解劑的溶液或懸濁液噴霧在得到的粒子上，通過崩解劑包覆所述得到的粒子。

6.根據(jù)權(quán)利要求2～5中的任一項(xiàng)所述的制造方法，其中，

以糖類和/或結(jié)晶纖維素為主成分的粒子為大致球狀的粒子。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制造方法，其中，

在工序(1)中，將具有令人不快的味道的有效成分與制劑助劑一起進(jìn)行造粒，并對(duì)造粒得到的顆粒進(jìn)行粉碎，并進(jìn)行篩分以達(dá)到規(guī)定的粒徑。

8.根據(jù)權(quán)利要求1～7中的任一項(xiàng)所述的制造方法，其中，

在工序(2)中，將乙基纖維素水分散體懸濁液噴霧包衣在由工序(1)得到的核心粒子的表面。

9.根據(jù)權(quán)利要求1～8中的任一項(xiàng)所述的制造方法，其中，

在工序(2)中，將增塑劑與乙基纖維素一起包覆在由工序(1)得到的核心粒子的表面。

10.根據(jù)權(quán)利要求1～9中的任一項(xiàng)所述的制造方法，其中，

在工序(2)中，將含有增塑劑的乙基纖維素水分散體懸濁液噴霧包衣在由工序(1)得到的核心粒子上。

11.根據(jù)權(quán)利要求1～10中的任一項(xiàng)所述的制造方法，其中，

工序(2)中的乙基纖維素的包衣劑量相對(duì)于核心粒子為5～9重量％。

12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的制造方法，其中，

工序(2)中的乙基纖維素的包衣劑量相對(duì)于核心粒子為5～7重量％。

13.根據(jù)權(quán)利要求1～12中的任一項(xiàng)所述的制造方法，其中，

在工序(3)中，在密閉狀態(tài)且70～100℃的條件下，對(duì)由工序(2)得到的粒子進(jìn)行15～180分鐘的加熱處理。

14.根據(jù)權(quán)利要求1～13中的任一項(xiàng)所述的制造方法，其中，

具有令人不快的味道的有效成分為醋酸鋅。

15.根據(jù)權(quán)利要求1～14中的任一項(xiàng)所述的制造方法，其中，

在利用日本藥典的溶出試驗(yàn)第2法(漿法，試驗(yàn)液：水，試驗(yàn)液量：900mL，50rpm)的情況下，得到的顆粒劑在5分鐘時(shí)的有效成分的溶出值為80％以下，且15分鐘時(shí)的溶出值為85％以上。