[發明專利]放射性金屬絡合物的制造方法

在審

• 申請號: 202080058291.3
• 申請日: 2020-08-04
• 公開（公告）號: CN114269724A
• 公開（公告）日: 2022-04-01
• 發明（設計）人: 今井智之;桐生真登;井澤彰宏
• 申請（專利權）人: 日本醫事物理股份有限公司
• 主分類號: C07D257/02
• 分類號: C07D257/02;C07F5/00;C07F7/00;C07K7/06;C07D403/12;C07D403/14
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所 11256
• 代理人: 楊宏軍;焦成美

1.放射性金屬絡合物的制造方法，其具有下述工序：

使放射性金屬與下式(1)表示的配體在反應液中進行反應，形成放射性金屬絡合物，

所述反應液含有水、緩沖劑及水溶性有機溶劑，

所述放射性金屬為⁸⁹Zr或²²⁵Ac，

式中，R₁₁、R₁₂及R₁₃各自獨立地為包含-(CH₂)_pCOOH、-(CH₂)_pC₅H₅N、-(CH₂)_pPO₃H₂、或-(CH₂)_pCONH₂的基團，R₁₄或R₁₅中的一者為氫原子、包含-(CH₂)_pCOOH、-(CH₂)_pC₅H₅N、-(CH₂)_pPO₃H₂、-(CH₂)_pCONH₂、或-(CHCOOH)(CH₂)_pCOOH的基團，另一者為包含-(CH₂)_pCOOH、-(CH₂)_pC₅H₅N、-(CH₂)_pPO₃H₂、或-(CH₂)_pCONH₂的基團、或者與肽連結的基團，p為0以上3以下的整數。

2.如權利要求1所述的放射性金屬絡合物的制造方法，其中，所述配體為水難溶性的配體。

3.如權利要求1或2所述的放射性金屬絡合物的制造方法，其中，所述式中，R₁₁、R₁₂及R₁₃均為包含-(CH₂)_pCOOH的基團，R₁₄或R₁₅中的一者為氫原子或包含-(CH₂)_pCOOH的基團，另一者為包含-(CH₂)_pCOOH的基團、或與肽連結的基團，

R₁₄為與肽連結的基團的情況下，R₁₅為氫原子，

R₁₄不是與肽連結的基團的情況下，R₁₅為與肽連結的基團。

4.如權利要求1至3中任一項所述的放射性金屬絡合物的制造方法，其中，所述反應液所含的所述水溶性有機溶劑的含量為2體積％以上50體積％以下。

5.如權利要求1至4中任一項所述的放射性金屬絡合物的制造方法，其中，所述水溶性有機溶劑為極性溶劑。

6.如權利要求1至5中任一項所述的放射性金屬絡合物的制造方法，其中，所述水溶性有機溶劑為選自乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亞砜、及乙醇中的至少一種。

7.如權利要求6所述的放射性金屬絡合物的制造方法，其中，所述反應液含有20體積％以上50體積％以下的二甲基亞砜作為所述水溶性有機溶劑。

8.如權利要求6或7所述的放射性金屬絡合物的制造方法，其中，所述反應液含有2體積％以上50體積％以下的乙醇或乙腈作為所述水溶性有機溶劑。