[發明專利]制備吲哚或吲唑化合物的方法在審
| 申請號： | 202080049662.1 | 申請日： | 2020-06-18 |
| 公開（公告）號： | CN114096534A | 公開（公告）日： | 2022-02-25 |
| 發明（設計）人： | 李相大;樸隘利;崔輔斘;金奉贊 | 申請（專利權）人： | 株式會社LG化學 |
| 主分類號： | C07D405/12 | 分類號： | C07D405/12;C07D209/08 |
| 代理公司： | 中原信達知識產權代理有限責任公司 11219 | 代理人： | 金海霞;劉慧 |
| 地址： | 韓國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 吲哚 化合物 方法 | ||
1.一種制備由下式2表示的化合物的方法，所述方法包括由下式1表示的化合物作為反應中間體：
[式1]
[式2]
其中在上述式中，
n是1至3的整數，
m是0或1，
p是1至3的整數，
A表示苯基，或表示各自含有1至3個選自N、O和S原子的雜原子的5-元雜芳基或雜環，并任選地被R取代，其中R表示氫或表示任選地被羥基或氨基取代的C1-C4-烷基，
X表示C或N，前提是當X是N時m是0，而當X是C時m是1，
R1表示氫、C1-C6-烷基或-(CH2)rNR8R9，其中r是2至5的整數，R8和R9各自獨立地表示氫或C1-C3-烷基，前提是當X是N時R1是氫，
R2表示氫、鹵素或C1-C6-烷氧基，或表示-(CH2)sCO2R8、-(CH2)sOR8、-(CH2)sNR8R9、-NHR10、-N(H)S(O)2R8或-NHC(O)R10，或者表示-(CH2)s-雜環-R10，其中所述雜環組成部分是含有1或2個選自N、O和S原子的雜原子的5-6元環，其中s是0至3的整數，R8和R9如上所定義，并且R10表示氫、酮基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基或C1-C6-烷基，或表示含有1或2個氮原子作為雜原子的5-6元雜環，
R3表示氫、鹵素、C1-C6-烷基或苯基，或表示-(CH2)g-雜環，其中所述雜環是含有1或2個選自N和O原子的雜原子的5-6元環，其中g是1至3的整數，前提是當X是N時R3是氫或苯基，
R4表示-YR11，其中Y是直接連鍵或表示-(CR8R9)eY’-，其中e是0至3的整數，并且R8和R9與上文所定義的相同，
Y’選自-O-、-C(O)-和-C(O)O-，R11選自氫、鹵素、C1-C6-烷基和-(CH2)tB-R13，t是0至3的整數，B表示含有1或2個選自N、O和S原子的雜原子的5-6元雜環或表示C6-C10-芳基，R13表示氫、氰基、鹵素、羥基、酮基、硫醇、羧基或羧基-C1-C6-烷基，前提是當X是N時R4是氫或C1-C6-烷基，
R5表示氫、C1-C6-烷基、C3-C6-環烷基、雜環或雜環基-C1-C6-烷基，其中所述雜環是含有1至3個選自N和O原子的雜原子的3-8元環，前提是當X是N時R5是氫，并且
R6表示-(CR8R9)u-Z-D-W-R14，其中u是0至3的整數，Z表示直接連鍵或選自-C(O)-和-C(O)O-，D表示直接連鍵、C4-C6-環烷基、或者含有1或2個N原子的5-6元雜芳基，或者表示含有1或2個選自N、O和S原子的雜原子的5-6元雜環，W表示直接連鍵或-NR8-、-C(O)-、-C(O)O-、-C(O)NR12-或-S(O)y-，R12表示氫、C1-C3-烷基或C6-C10-芳基，y是1或2的整數，并且R14表示氫、羥基、C1-C6-烷基、含有1至3個選自N、O和S原子的雜原子的5-6元雜環或C6-C10-Ar-C1-C6-烷基，前提是當X是N時，R6表示C4-C6-環烷基，或者表示含有1或2個選自N、O和S原子的雜原子的5-6元雜環，
其中烷基、烷氧基、芳基、環烷基、雜環和雜芳基可以任選地被取代，并且取代基是選自羥基、C1-C6-烷基氨基、二(C1-C6-烷基)氨基、羧基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、羧基-C1-C6-烷基和酮基的一者或多者。
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