[發(fā)明專利]用于肺部施用的艾塞那肽組合物及其用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202080049117.2
• 申請日: 2020-07-01
• 公開（公告）號: CN114269369A
• 公開（公告）日: 2022-04-01
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 布萊恩·比奇;郭美彰;約翰·巴頓;伊恩·陳;本杰明·斯特德曼
• 申請（專利權(quán)）人: 艾伊拉米治療有限公司
• 主分類號: A61K38/22
• 分類號: A61K38/22;A61K9/12;A61P3/10
• 代理公司: 上海勝康律師事務(wù)所 31263
• 代理人: 李獻(xiàn)忠;張華

1.一種包含艾塞那肽或其藥學(xué)上可接受的鹽和水性緩沖劑的藥物組合物，其中所述藥物組合物被包裝以通過吸入施用。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述艾塞那肽或其藥學(xué)上可接受的鹽的濃度范圍為約200μg/mL至約800μg/mL。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述組合物的pH范圍為約4.6至約5.2。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述水性緩沖劑包含乙酸鈉。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的組合物，其中所述乙酸鈉的濃度范圍為約5mM至約50mM。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述組合物的滲透壓范圍為約50mOsm至約400mOsm。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述藥物組合物另外包含甘露醇。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的組合物，其中所述甘露醇的濃度范圍為約50mM至約200mM。

9.根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其中所述藥物組合物基本上不含防腐劑、穩(wěn)定劑和/或表面活性劑。

10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中：

所述艾塞那肽或其藥學(xué)上可接受的鹽以范圍為約250μg/ml至約350μg/ml的量存在；

所述水性緩沖劑的pH范圍為約4.7至約4.9；

所述組合物的滲透壓范圍為約150mOsm至約200mOsm；以及

所述組合物基本上不含防腐劑。

11.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述藥物組合物被包裝在分配器中以使用振動網(wǎng)狀霧化器通過吸入施用。

12.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述組合物包含乙酸艾塞那肽。

13.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述組合物在4℃的儲存條件下具有至少95％的化學(xué)穩(wěn)定性達(dá)6個月。

14.一種治療患有糖尿病的受試者的方法，其包括施用治療有效量的根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述組合物通過吸入施用給所述受試者。

15.根據(jù)權(quán)利要求14所述的方法，其中所述組合物使用振動網(wǎng)狀霧化器施用。

16.根據(jù)權(quán)利要求14所述的方法，其中所述治療有效量的藥物組合物以1-5次呼吸施用。

17.根據(jù)權(quán)利要求14所述的方法，其中所述藥物組合物每天施用兩次或每天施用三次。

18.根據(jù)權(quán)利要求14所述的方法，其中施用所述藥物組合物包括氣霧化1至6滴所述藥物組合物。

19.根據(jù)權(quán)利要求18所述的方法，其中每一滴的體積在約20μL至約60μL的范圍內(nèi)。

20.根據(jù)權(quán)利要求14所述的方法，其中所述艾塞那肽或其藥學(xué)上可接受的鹽以約200μg/mL至約800μg/mL范圍內(nèi)的量存在，并且其中施用所述組合物包括以范圍從350μL/min至約700μL/min的速率氣霧化所述組合物。

21.根據(jù)權(quán)利要求14所述的方法，其中在每次施用中將1-15μg的艾塞那肽或其藥學(xué)上可接受的鹽遞送至所述受試者的肺。