[發(fā)明專利]GLYT1抑制劑的固體形式在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202080032902.7 | 申請日： | 2020-04-30 |
| 公開（公告）號： | CN113784966A | 公開（公告）日： | 2021-12-10 |
| 發(fā)明（設計）人： | P·西格爾;J·J·高;B-S·楊 | 申請（專利權）人： | 勃林格殷格翰國際有限公司 |
| 主分類號： | C07D413/04 | 分類號： | C07D413/04;A61K31/42;A61P25/18 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律師事務所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 德國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | glyt1 抑制劑 固體 形式 | ||
1.一種具有以下結構式的化合物1的固體形式I，
其中化合物1的該形式I是由以下來表征：
至少三個在選自4.6°、10.0°、16.7°、18.0°、19.0°、20.0°及22.7°的2θ角度處的XRPD峰；或
至少三個在選自131.5ppm、127.2ppm、28.7ppm及25.7ppm的化學位移處的13C固態(tài)核磁共振峰；或
至少三個在選自-64.3、-64.8、-65.9、-66.8、-78.0、-78.5、-79.3及-80.0ppm的化學位移處的19F固態(tài)核磁共振峰。
2.如權利要求1的化合物1的固體形式I，其具有至少四個在選自4.6°、10.0°、16.7°、18.0°、19.0°、20.0°及22.7°的2θ角度處的XRPD峰。
3.如權利要求1或2的化合物1的固體形式I，其具有至少五個在選自4.6°、10.0°、16.7°、18.0°、19.0°、20.0°及22.7°的2θ角度處的XRPD峰。
4.如權利要求1至3的化合物1的固體形式I，其具有在選自4.6°、10.0°、16.7°、18.0°、19.0°、20.0°及22.7°的2θ角度處的XRPD峰。
5.如權利要求1至4的化合物1的固體形式I，其具有在選自131.5ppm、127.2ppm、28.7ppm及25.7ppm的化學位移處的13C固態(tài)核磁共振峰。
6.如權利要求1至5的化合物1的固體形式I，其具有在選自-64.3、-64.8、-65.9、-66.8、-78.0、-78.5、-79.3及-80.0ppm的化學位移處的19F固態(tài)核磁共振峰。
7.一種具有以下結構式的化合物1的固體形式II，
其中該形式II具有在以下d值處的特征X射線粉末繞射(XRPD)峰：
4.1°、4.6°、10.0°、16.7°及18.0°(2θ)；或
選自以下的特征13C固態(tài)NMR化學位移：
130.1ppm、46.6ppm及25.0ppm；或
至少三個在選自-64.0、-65.6、-66.6、-78.2及-79.1ppm的化學位移處的特征19F固態(tài)核磁共振峰。
8.如權利要求7的化合物1的固體形式II，其具有至少四個在選自4.1°、4.6°、10.0°、16.7°及18.0°的2θ角度處的XRPD峰。
9.如權利要求7或8的化合物1的固體形式II，其具有在選自4.1°、4.6°、10.0°、16.7°及18.0°的2θ角度處的XRPD峰。
10.如權利要求7至9的化合物1的固體形式II，其具有在選自-64.0、-65.6、-66.6、-78.2及-79.1ppm的化學位移處的19F固態(tài)核磁共振峰。
11.一種具有以下結構式的化合物1的固體形式III，
其中化合物1的該形式III是由以下來表征：
至少三個在選自4.8°、9.7°、10.3°、13.9°及24.6°的2θ角度處的XRPD峰；或
至少三個在選自156.6ppm、134.2ppm、46.0ppm、25.5ppm及14.3ppm的化學位移處的13C固態(tài)核磁共振峰。
12.如權利要求11的化合物1的固體形式III，其具有至少四個在選自4.8°、9.7°、10.3°、13.9°及24.6°的2θ角度處的XRPD峰。
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