[發明專利]具有改善的生物利用度的中鏈甘油三酯制劑及其有關方法

在審

• 申請號: 202080018523.2
• 申請日: 2020-03-04
• 公開（公告）號: CN113507926A
• 公開（公告）日: 2021-10-15
• 發明（設計）人: S·T·漢德森;T·博伊溫;J·瓦爾科
• 申請（專利權）人: 睿升公司
• 主分類號: A61K31/121
• 分類號: A61K31/121;A61K31/23;A61P25/28;A61K9/14;A61K9/107
• 代理公司: 中國貿促會專利商標事務所有限公司 11038
• 代理人: 譚瑋

1.一種治療有此需要的受試者中的疾病或障礙的方法，所述方法包括施用治療有效量的中鏈甘油三酯(MCT)，其中所述治療有效量的MCT在藥物組合物中施用，其中當在標準膳食后30分鐘且基本沒有蛋白存在下施用時，所述MCT組合物在施用后至少3小時內提供總酮的最大血清濃度(C_max)。

2.根據權利要求1所述的方法，其中所述MCT組合物在施用后至少2.5小時、施用后至少2小時、施用后至少1.5小時或施用后至少1小時內提供總酮的最大血清濃度(C_max)。

3.前述權利要求中的任一項所述的方法，其中所述MCT的治療有效量是20g且其中總酮的C_max是至少400μmol/L、至少450μmol/L或至少500μmol/L。

4.一種治療有此需要的受試者中的疾病或障礙的方法，所述方法包括施用治療有效量的中鏈甘油三酯(MCT)，其中所述治療有效量的MCT在藥物組合物中施用，其中當在標準膳食后30分鐘且基本沒有蛋白存在下施用時，所述MCT組合物在施用后至少3小時內提供b-羥基丁酸(BHB)的最大血清濃度(C_max)。

5.根據權利要求4所述的方法，其中所述MCT組合物在施用后至少2.5小時、施用后至少2小時、施用后至少1.5小時或施用后至少1小時內提供BHB的最大血清濃度(C_max)。

6.根據權利要求4或5中的任一項所述的方法，其中所述MCT的治療有效量是20g且其中BHB的C_max是至少400μmol/L、至少450μmol/L或至少500μmol/L。

7.一種治療有此需要的受試者中的疾病或障礙的方法，所述方法包括施用治療有效量的中鏈甘油三酯(MCT)，其中所述治療有效量的MCT在藥物組合物中施用，其中當在標準膳食后30分鐘且基本沒有蛋白存在下施用時，所述MCT組合物在施用后至少2.5小時內提供乙酰乙酸(AcAc)的最大血清濃度(C_max)。

8.根據權利要求7所述的方法，其中所述MCT組合物在施用后至少2小時、施用后至少1.5小時或施用后至少1小時內提供AcAc的最大血清濃度(C_max)。

9.根據權利要求7或8中的任一項所述的方法，其中所述MCT的治療有效量是20g且其中AcAc的C_max是至少50μmol/L、至少60μmol/L、至少70μmol/L、至少80μmol/L、至少90μmol/L或至少100μmol/L。

10.根據權利要求1-9中的任一項所述的方法，其中所述MCT藥物組合物在約1至約3的pH是穩定的。

11.一種治療有此需要的受試者中的疾病或障礙的方法，所述方法包括施用治療有效量的中鏈甘油三酯(MCT)，其中所述治療有效量的MCT在藥物組合物中施用，其中當在標準膳食后30分鐘且在有蛋白存在下施用時，所述MCT組合物在施用后至少2.5小時以后提供總酮的最大血清濃度(C_max)。

12.根據權利要求11所述的方法，其中所述MCT組合物在施用后至少3.0小時以后、施用后至少3.5小時以后、施用后至少4.0小時以后或施用后至少5小時以后提供總酮的最大血清濃度(C_max)。

13.根據權利要求11或12中的任一項所述的方法，其中所述MCT的治療有效量是20g且其中總酮的C_max是至少200μmol/L、至少250μmol/L、至少300μmol/L或至少350μmol/L。