[發明專利]用于治療真菌性骨關節感染的三萜抗真菌劑

在審

• 申請號: 202080014666.6
• 申請日: 2020-01-30
• 公開（公告）號: CN113498343A
• 公開（公告）日: 2021-10-12
• 發明（設計）人: D·A·安古洛·岡薩雷斯
• 申請（專利權）人: 西尼克斯公司
• 主分類號: A61K31/56
• 分類號: A61K31/56;A61P31/10
• 代理公司: 北京律盟知識產權代理有限責任公司 11287
• 代理人: 章蕾

1.一種治療有需要的受試者中的真菌性骨關節感染的方法，所述方法包括向所述受試者施用式(II)的化合物：

即(1S,4aR,6aS,7R,8R,10aR,10bR,12aR,14R,15R)-15-[[2-氨基-2,3,3-三甲基丁基]氧基]-8-[(1R)-1,2-二甲基丙基]-14-[5-(4-吡啶基)-1H-1,2,4-三唑-1-基]-1,6,6a,7,8,9,10,10a,10b,11,12,12a-十二氫-1,6a,8,10a-四甲基-4H-1,4a-亞丙基-2H-菲并[1,2-c]吡喃-7-羧酸，

或其藥學上可接受的鹽或水合物。

2.根據權利要求1所述的方法，其中所述化合物或其藥學上可接受的鹽或水合物是口服施用的。

3.根據權利要求1所述的方法，其中所述真菌性骨關節感染是骨髓炎、椎間盤炎或關節炎。

4.根據權利要求1所述的方法，其中所述真菌性骨關節感染是由念珠菌屬引起的。

5.根據權利要求1所述的方法，其中所述真菌性骨關節感染是由曲霉屬引起的。

6.根據權利要求1到5中任一權利要求所述的方法，其中所述化合物或其藥學上可接受的鹽或水合物每天施用，持續超過4周。

7.根據權利要求1到5中任一權利要求所述的方法，其中所述化合物或其藥學上可接受的鹽或水合物每天施用，持續12周或更長時間。

8.根據權利要求1到7中任一權利要求所述的方法，其中所述受試者是人。

9.一種治療有需要的受試者中的真菌性骨關節感染的方法，所述方法包括向所述受試者口服施用式(IIa)的化合物：

即(1S,4aR,6aS,7R,8R,10aR,10bR,12aR,14R,15R)-15-[[(2R)-2-氨基-2,3,3-三甲基丁基]氧基]-8-[(1R)-1,2-二甲基丙基]-14-[5-(4-吡啶基)-1H-1,2,4-三唑-1-基]-1,6,6a,7,8,9,10,10a,10b,11,12,12a-十二氫-1,6a,8,10a-四甲基-4H-1,4a-亞丙基-2H-菲并[1,2-c]吡喃-7-羧酸，

或其藥學上可接受的鹽或水合物，

其中所述真菌性骨關節感染是骨髓炎、椎間盤炎或關節炎。

10.根據權利要求9所述的方法，其中所述化合物或其藥學上可接受的鹽或水合物每天施用，持續超過4周。

11.根據權利要求9所述的方法，其中BID施用750mg所述式(IIa)的化合物2天，且然后在隨后每一天QD施用750mg所述式(IIa)的化合物。

12.根據權利要求10所述的方法，其中BID施用750mg所述式(IIa)的化合物2天，且然后在隨后每一天QD施用750mg所述式(IIa)的化合物。