[發明專利]一種口服的阿比特龍藥物組合物及其制備方法及用途

在審

• 申請號: 202011642502.6
• 申請日: 2020-12-31
• 公開（公告）號: CN113750032A
• 公開（公告）日: 2021-12-07
• 發明（設計）人: 唐珊;黃依娟;石凱榮;張麗月;趙小芳;陳禮莉;李英富
• 申請（專利權）人: 成都海博為藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/58;A61K47/12;A61K47/26;A61K47/44;A61K47/10;A61K47/28;A61K47/02;A61K9/20;A61K9/48;A61K9/08;A61K9/107;A61P35/00;A61P13/08
• 代理公司: 成都華風專利事務所(普通合伙) 51223
• 代理人: 杜朗宇;周丹妮

1.一種口服的阿比特龍藥物組合物，其特征在于，包括活性成分和油溶劑，所述活性成分為醋酸阿比特龍酯和/或阿比特龍，所述油溶劑為脂肪酸。

2.根據權利要求1所述的阿比特龍藥物組合物，其特征在于，包括如下重量份組分：1％～80％活性成分，余量為脂肪酸；進一步地，活性成分的質量分數為1％～50％，優選5％～40％，更優選10％～30％。

3.根據權利要求2所述的阿比特龍藥物組合物，其特征在于，活性成分的質量分數為4％～20％，優選4～15.5％。

4.根據權利要求1或2所述的阿比特龍藥物組合物，其特征在于，所述脂肪酸選自亞麻酸、油酸、亞油酸、辛酸、癸酸、月桂酸、豆蔻酸、軟脂酸、硬脂酸、花生酸、二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸、醋酸中的一種或幾種，優選亞麻酸和/或油酸，更優選油酸。

5.一種口服的阿比特龍藥物組合物，其特征在于，包括活性成分和表面活性劑，所述活性成分為醋酸阿比特龍酯和/或阿比特龍；

進一步地，表面活性劑的質量分數為0％～70％，優選10％～55％，更優選20％～30％。

6.根據權利要求5所述的阿比特龍藥物組合物，其特征在于，表面活性劑的質量分數為20～50％。

7.根據權利要求5所述的阿比特龍藥物組合物，其特征在于，所述表面活性劑選自HLB值大于8的非離子表面活性劑，進一步選自聚山梨酯類表面活性劑、聚氧乙烯脂肪酸酯類表面活性劑、聚氧乙烯脂肪醇醚類表面活性劑、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物類表面活性劑、soluplus中的一種或幾種；

進一步地，所述表面活性劑選自辛酸癸酸聚二乙醇甘油酯、吐溫80、聚氧乙烯40氫化蓖麻油、聚氧乙烯35蓖麻油、聚乙二醇15羥基硬脂酸酯中的一種或幾種，優選吐溫80、聚氧乙烯40氫化蓖麻油、聚氧乙烯35蓖麻油中的一種或幾種，更優選聚氧乙烯40氫化蓖麻油和/或聚氧乙烯35蓖麻油。

8.一種口服的阿比特龍藥物組合物，其特征在于，包括活性成分和助表面活性劑，所述活性成分為醋酸阿比特龍酯和/或阿比特龍；

進一步地，助表面活性劑的質量分數為0％～70％，優選10％～55％，更優選20％～30％。

9.根據權利要求8所述的阿比特龍藥物組合物，其特征在于，助表面活性劑的質量分數為0％～50％，優選5％～40％。

10.根據權利要求8所述的阿比特龍藥物組合物，其特征在于，所述助表面活性劑選自丙二醇、乙醇、PEG400、甘油、二乙二醇單乙基醚、辛酸葵酸聚乙二醇甘油酯、聚甘油油酸酯、丙二醇單辛酸酯、油酸聚乙二醇甘油酯中的一種或幾種，進一步選自丙二醇、乙醇、PEG400、甘油、二乙二醇單乙基醚中的一種或幾種，優選丙二醇和/或二乙二醇單乙基醚，更優選丙二醇。

11.一種口服的阿比特龍藥物組合物，其特征在于，包括如下重量份組分：5％～40％醋酸阿比特龍酯、10％～75％油酸、10％～55％表面活性劑和10％～40％助表面活性劑；

進一步地，包括如下重量份組分：10％～30％醋酸阿比特龍酯、30％～50％油酸、20％～40％表面活性劑和15％～30％的助表面活性劑；

更進一步地，包括如下重量份組分：15.2％醋酸阿比特龍酯、38.2％油酸、23.3％聚氧乙烯35蓖麻油和23.3％的丙二醇，或12.3％醋酸阿比特龍酯、30.7％油酸、28.5％聚氧乙烯35蓖麻油和28.5％的丙二醇，或10.3％醋酸阿比特龍酯、22.5％油酸、33.6％聚氧乙烯35蓖麻油和33.6％的丙二醇，或7.4％醋酸阿比特龍酯、18.5％油酸、37.3％聚氧乙烯35蓖麻油和36.8％的丙二醇，或4.0％醋酸阿比特龍酯、10.1％油酸、47.5％聚氧乙烯35蓖麻油和38.4％的丙二醇。