[發明專利]一種治療犬肥大細胞腫瘤的藥物組合物及其制備方法

在審

• 申請號: 202011631195.1
• 申請日: 2020-12-30
• 公開（公告）號: CN112716941A
• 公開（公告）日: 2021-04-30
• 發明（設計）人: 劉利鋒;朱玉玲;朱成強
• 申請（專利權）人: 南京朗博特動物藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/404
• 分類號: A61K31/404;A61K47/32;A61K47/38;A61P35/00
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1.一種治療犬肥大細胞腫瘤的藥物組合物，其特征在于：其包含活性成分化合物托西尼布或其藥學上可接受的鹽、提高溶解度的聚合物，和任選藥學上可接受的表面活性劑、稀釋劑、粘合劑、崩解劑、助流劑、潤滑劑以及包衣材料。

2.根據權利要求1所述的一種治療犬肥大細胞腫瘤的藥物組合物，其特征在于：其包含活性成分托西尼布、托西尼布磷酸鹽或富馬酸托西尼布中的一種5.0％-35.0％，固體分散體載體5.0％-40.0％，稀釋劑26.5％-65.0％，崩解劑1.0％-10.0％，表面活性劑0.5％-5.0％，粘合劑2.0％-9.0％，助流劑劑0.5％-5.0％，潤滑劑劑0.5％-5.0％，以及適量包衣劑3.0％-8.0％。

3.根據權利要求2所述的一種治療犬肥大細胞腫瘤的藥物組合物，其特征在于：所述固體分散體載體選用共聚維酮、醋酸琥珀羥丙甲纖維素、依稀－醋酸依稀共聚物中的一種。

4.根據權利要求2所述的一種治療犬肥大細胞腫瘤的藥物組合物，其特征在于：所述稀釋劑選用微晶纖維素、無水乳糖、預膠化淀粉、一水乳糖、磷酸氫鈣和甘露醇中的一種或兩種。

5.根據權利要求2所述的一種治療犬肥大細胞腫瘤的藥物組合物，其特征在于：所述崩解劑選用交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚維酮、羧甲基淀粉鈉中的一種。

6.根據權利要求2所述的一種治療犬肥大細胞腫瘤的藥物組合物，其特征在于：所述表面活性劑選用十二烷基硫酸鈉、琥珀酸、吐溫80中的一種，

所述粘合劑選用聚維酮、羥丙甲纖維素、甲基纖維素中的一種。

7.根據權利要求2所述的一種治療犬肥大細胞腫瘤的藥物組合物，其特征在于：

所述助流劑選用二氧化硅、滑石粉、膠態二氧化硅中的一種，

所述潤滑劑選用硬脂酸鎂、山崳酸甘油酯、硬脂酸中的一種，

所述包衣材料選用薄膜包衣預混劑。

8.如權利要求1－7中任一項所述的一種治療犬肥大細胞腫瘤的藥物組合物的制備方法，其特征在于：所述制備方法包括以下步驟：

S1固體分散體的制備工序

a)稱取上述各原料，將活性成分和固體分散體載體，放入攪拌機中攪拌混合；

b)使用雙螺旋漿擠壓機擠壓上述材料，形成材料溶液；然后，將擠壓材料磨成小薄片；

c)使用錘式粉碎機將上述小薄片粉碎過100目篩；

S2顆粒的制備工序

a)預混：取處方量粉碎后固體分散體，加入稀釋劑、崩解劑、表面活性劑，加入濕法制粒機中混合均勻；

b)制粒：將粘合劑溶解于適量粘合劑溶劑只能夠，配制成粘合劑溶液，加入濕法制粒機制粒，得濕顆粒；

c)干燥：將濕顆粒轉移到熱風循環烘箱后干燥，控制顆粒水分≤3％；

d)整粒：將干燥后顆粒加入搖擺顆粒機整粒，去除結塊和大顆粒；

e)總混：將干燥后顆粒和助流劑和潤滑劑，共同加入三維混合機混合均勻，即得總混顆粒；

S3壓片工序：使用旋轉式壓片機將總混顆粒壓片，在壓片過程中進行必要的壓片調整，以獲取核心片重和片硬度；

S4包衣工序：將上述片芯轉移至合適的高效包衣機中，使用薄膜包衣預混劑包衣，約為核心片重的3％～8％(w/w)；

S5包裝工序

將上述片芯進行包裝。

9.根據權利要求8所述的一種治療犬肥大細胞腫瘤的藥物組合物的制備方法，其特征在于：所述固體分散體的制備工序中雙螺旋漿擠壓機的擠壓溫度為160～220℃。