[發明專利]一種羧酰胺類化合物作為谷氨酸脫氫酶抑制劑的應用

在審

• 申請號: 202011625095.8
• 申請日: 2020-12-30
• 公開（公告）號: CN114681445A
• 公開（公告）日: 2022-07-01
• 發明（設計）人: 李長紅;袁月;朱秋莎;孟詩;周雪;韓東娜
• 申請（專利權）人: 南京盛德生物科技研究院有限公司;南京盛德瑞爾醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/404
• 分類號: A61K31/404;A61P5/50;A61P3/08;A61P35/00;A61P3/00
• 代理公司: 江蘇舜點律師事務所 32319
• 代理人: 杜東輝

1.化合物(S)-N-(1-(((1H-吲哚-5-基)氨基)-1-氧代-3-苯基丙烷-2-基)吡咯烷-1-羧酰胺作為谷氨酸脫氫酶抑制劑的應用，其特征在于，將以上化合物組分用于抑制谷氨酸脫氫酶的活性；

該化合物組分化學式為：

2.根據權利要求1所述的化合物(S)-N-(1-(((1H-吲哚-5-基)氨基)-1-氧代-3-苯基丙烷-2-基)吡咯烷-1-羧酰胺作為谷氨酸脫氫酶抑制劑的應用，其特征在于，該谷氨酸脫氫酶抑制劑用于抑制GDH的活性，所述化合物組分半抑制濃度IC50為23.90μM。

3.一種谷氨酸脫氫酶抑制劑的應用方法，其特征在于，使用權利要求1所述的化合物(S)-N-(1-(((1H-吲哚-5-基)氨基)-1-氧代-3-苯基丙烷-2-基)吡咯烷-1-羧酰胺作為谷氨酸脫氫酶抑制劑抑制谷氨酸脫氫酶的活性。

4.根據權利要求3所述的一種谷氨酸脫氫酶抑制劑的應用方法，其特征在于：將權利要求1所述的化合物(S)-N-(1-(((1H-吲哚-5-基)氨基)-1-氧代-3-苯基丙烷-2-基)吡咯烷-1-羧酰胺作為谷氨酸脫氫酶抑制劑應用于降低胰島素釋放，升高血糖，緩解胰島壓力。

5.根據權利要求3所述的一種谷氨酸脫氫酶抑制劑的應用方法，其特征在于：將權利要求1所述的化合物(S)-N-(1-(((1H-吲哚-5-基)氨基)-1-氧代-3-苯基丙烷-2-基)吡咯烷-1-羧酰胺作為谷氨酸脫氫酶抑制劑應用于先天性高胰島素血癥和癌癥治療。

6.根據權利要求3所述的一種谷氨酸脫氫酶抑制劑的應用方法，其特征在于：將權利要求1所述的化合物(S)-N-(1-(((1H-吲哚-5-基)氨基)-1-氧代-3-苯基丙烷-2-基)吡咯烷-1-羧酰胺作為谷氨酸脫氫酶抑制劑應用于高胰島素-高血氨綜合征治療。

7.一種用于先天性高胰島素血癥的治療藥物，其特征在于，該藥物包含化合物(S)-N-(1-(((1H-吲哚-5-基)氨基)-1-氧代-3-苯基丙烷-2-基)吡咯烷-1-羧酰胺，該化合物被用來作為谷氨酸脫氫酶的抑制劑。

8.一種用于高胰島素-高血氨綜合征的治療藥物，其特征在于，該藥物包含化合物(S)-N-(1-(((1H-吲哚-5-基)氨基)-1-氧代-3-苯基丙烷-2-基)吡咯烷-1-羧酰胺，該化合物被用來作為谷氨酸脫氫酶的抑制劑。