[發明專利]一種攜載辛伐他汀的超聲靶向微泡的制備方法及其使用方式有效
| 申請號: | 202011624053.2 | 申請日: | 2020-12-31 |
| 公開(公告)號: | CN112675303B | 公開(公告)日: | 2022-04-01 |
| 發明(設計)人: | 李雪萍;夏鵬;陳安亮;王馨偉;程凱;林強;俞長君;楊婷;高明霞;王曉菊;王琪;宋九龍 | 申請(專利權)人: | 南京市第一醫院 |
| 主分類號: | A61K41/00 | 分類號: | A61K41/00;A61K31/366;A61K47/52;A61K47/61;A61P19/02;A61P29/00 |
| 代理公司: | 南京經緯專利商標代理有限公司 32200 | 代理人: | 曹翠珍 |
| 地址: | 210009 江*** | 國省代碼: | 江蘇;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 辛伐他汀 超聲 靶向 制備 方法 及其 使用 方式 | ||
1.一種攜載辛伐他汀的超聲靶向微泡的制備方法,其特征在于,步驟如下:
(1)、將辛伐他汀溶于四氫呋喃中溶解,然后加入生理鹽水稀釋成0.01-0.1mg/mL的辛伐他汀溶液;
(2)、在辛伐他汀溶液中加入三甲基殼聚糖,終濃度是1-3%;
(3)、在步驟(2)獲得的混合物中加入三聚磷酸鈉,則辛伐他汀結構的-OH、三甲基殼聚糖結構的-NH2 、三聚磷酸鈉結構上的-OH,經過洛倫茲力復合成穩定的空間網絡結構,所得懸浮液為帶熒光的乳液;
(4)、將步驟(3)所得懸浮液冷凍干燥,加入復溶劑海藻酸鈉完全溶解后,將所得液體轉移至一個充滿C3F8 氣體的小瓶里,用機械振蕩器振蕩小瓶子形成0.05mg/mL的辛伐他汀微泡,在小瓶子剩余空間里充入高壓 C3F8 氣體并封存,置于4℃環境下備用;微泡呈球形,平均粒徑1221.9nm左右。
2.根據權利要求1所述的攜載辛伐他汀的超聲靶向微泡的制備方法,其特征在于,步驟(1)、最終將溶液稀釋成0.05mg/mL的辛伐他汀溶液。
3.權利要求1所得的攜載辛伐他汀的超聲靶向微泡用于制備治療骨關節炎的藥物的用途。
4.根據權利要求3所述的用途,其特征在于,是在外加超聲情況下實現,超聲施加的參數是:1 MHz、 2W/cm2,通斷比為20%,輻照時間為5min。
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