[發明專利]一種巴洛沙韋中間體的制備方法有效
| 申請號： | 202011604074.8 | 申請日： | 2020-12-29 |
| 公開（公告）號： | CN112679522B | 公開（公告）日： | 2023-02-14 |
| 發明（設計）人： | 付明偉;肖雅 | 申請（專利權）人： | 南京正濟醫藥研究有限公司 |
| 主分類號： | C07D498/14 | 分類號： | C07D498/14;C07D213/89;C07D471/04 |
| 代理公司： | 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 柏尚春 |
| 地址： | 210000 江蘇省南京市浦*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 巴洛沙韋 中間體 制備 方法 | ||
1.一種巴洛沙韋中間體的制備方法，其特征在于，包含如下步驟：
R1選自C1-C4烷基；
(1)化合物20或者化合物27在堿性條件下與氨基乙醇發生取代反應得到化合物32A或32B；
(2)化合物32A或者32B在酸性下脫Boc保護基并在溴乙醛參與下分子內關環得到化合物33A或33B；
(3)化合物33A或者33B在堿性下發生取代反應得到化合物13或13B；
(4)化合物13或者13B與呋喃酸反應并拆分得到14或14B；
(5)化合物14或者14B水解得到化合物2A或2B。
2.一種巴洛沙韋中間體，其特征在于，其為化合物32A或者32B，結構式如下所示：
3.一種巴洛沙韋中間體，其特征在于，其為化合物33A或者33B，結構式如下所示：
4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，化合物20或化合物27由以下步驟制得：
(a)化合物8成酯得到19，化合物19與Boc保護的肼反應轉換成化合物20；
或(b)化合物8通過脫芐及取代兩步反應得到26，化合物26與Boc保護的肼反應轉換成化合物27。
5.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)中堿性條件所加堿選自TEA、DIPEA、DBU中的一種或者幾種。
6.根據權利要求1所述的制備方法，步驟(1)中溶劑選自四氫呋喃、乙腈、二氯甲烷中的一種或者幾種。
7.根據權利要求1所述的制備方法，步驟(2)中所用的酸選自鹽酸、三氟乙酸、甲磺酸、苯磺酸中的一種或者幾種。
8.根據權利要求1所述的制備方法，步驟(2)中的溶劑選自四氫呋喃、乙腈、二氯甲烷、甲苯中的一種或者幾種。
9.根據權利要求1所述的制備方法，步驟(3)中所用的堿選自碳酸鉀、碳酸銫、碳酸鈉中的一種或者幾種。
10.根據權利要求1所述的制備方法，步驟(3)中的溶劑選自四氫呋喃、乙腈、丙酮中的一種或者幾種。
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