[發明專利]一種胃酸抑制劑組合物及其制備方法

在審

• 申請號: 202011597967.4
• 申請日: 2020-12-29
• 公開（公告）號: CN112494442A
• 公開（公告）日: 2021-03-16
• 發明（設計）人: 付任重;曹清
• 申請（專利權）人: 蘇州高邁藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/32;A61K31/4439;A61P1/04
• 代理公司: 北京精金石知識產權代理有限公司 11470
• 代理人: 姜艷華

本發明是一種胃酸抑制劑胃酸抑制劑組合物，該組合物為口腔崩解片，該口腔崩解片組合物包括如下重量份的物料：API為0.5％～30％，MCC為10％～80％，輔料為10％～80％，填充劑為2％～70％、粘合劑為1％～10％、崩解劑為1％～10％、硬脂酸鎂為0.1％～5％、三氯蔗糖為0.1％～10％、阿斯巴甜為0.1％～10％、香料為0.1％～10％。本發明制得的口腔崩解片，具有崩解時間短、苦味淡的優點，患者服用方便，服用依從性強，特別適用于兒童患者、老年患者以及具有吞咽功能障礙的患者。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體的說是涉及一種胃酸抑制劑組合物及其制備方法。

背景技術

本專利所述抗病毒化合物的化學名為：1-[5-(2-Fluorophenyl)-1-(pyridin-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-methylmethanaminemonofumarate

B

富馬酸伏諾拉生是一種鉀離子競爭性酸阻滯劑(P-CABs)；P-CABs具有親脂、弱堿、解離常數高(pKa約為6.0-9.0)、在低pH環境中穩定的特點；在酸性環境中，PCABs立刻質子化，并以氫鍵和靜電相互作用的方式競爭性地結合于質子泵E2～P·H+構象的K+高親和性位點，阻斷H+/K+交換，抑制酶催化的中間狀態，從而達到抑制胃酸分泌的作用；因其可以高度濃集于分泌小管質子泵的表面且不依賴于酸的激活，故能迅速升高胃內pH值；同時，因K+在CL-泵的作用下可不斷地由胞漿擴散至分泌小管，逐漸升高濃度的K+又能與其高親和部位結合，從而得以停藥后恢復酶的活性。

其適應癥為治療胃潰瘍，十二指腸潰瘍，反流性食管炎，預防服用低劑量阿司匹林期間胃潰瘍或十二指腸潰瘍的復發，預防服用非甾體類抗炎藥(NSAID)期間胃潰瘍或十二指腸潰瘍的復發；(2)輔助幽門螺桿菌根除用于如下情況：胃潰瘍，十二指腸潰瘍，胃粘膜相關淋巴組織(MALT)淋巴瘤，特發性血小板減少性紫癜，早期胃癌內窺鏡切除術后，幽門螺桿菌胃炎。最小單次服用量為10mg，服用規格為10mg和20mg，規格較小。

普通片劑服用時需用水送服。口崩片即口腔崩解片是將片劑直接經口服用的劑型，具有服用不加水、方便直接、增加服用依從性的優點，并且可在任何場合、任何地點服用。適用于成人和兒童。

BM制備成口崩片的主要創新點為新劑型，增加患者服藥的依從性，但是目前存在以下主要技術難點：

·崩解時間：口崩片的崩解時間通常不大于60秒，處方開發難度較大，填充劑、崩解劑的選擇是處方開發的關鍵。

·口感：口崩片在口腔內崩解后應無明顯的砂粒感，輔料的選擇是保證口感的關鍵，影響口感的主要輔料有填充劑、崩解劑等。

·掩味：掩味是口崩片開發的重要評價指標，輔料和工藝的選擇是達到掩味目標的關鍵。

發明內容

為了解決上述問題，本發明提供了一種一種胃酸抑制劑組合物及其制備方法，該口崩片具有崩解時間短的特點。

為了達到上述目的，本發明是通過以下技術方案實現的：

本發明是一種胃酸抑制劑組合物，該組合物為口腔崩解片，該口腔崩解片組合物包括如下物料：API、MCC、輔料、填充劑、粘合劑、交崩解劑、硬脂富馬酸鈉、三氯蔗糖、阿斯巴甜、香料，該組合原料的重量份如下：API為0.5％～30％，MCC為10％～80％，輔料為10％～80％，填充劑為1％～70％、粘合劑為1％～10％、崩解劑為1％～10％、硬脂酸鎂為0.1％～5％、三氯蔗糖為0.1％～10％、阿斯巴甜為0.1％～10％、香料為0.1％～10％。