[發明專利]一種N2

有效

• 申請號: 202011597883.0
• 申請日: 2020-12-29
• 公開（公告）號: CN112694420B
• 公開（公告）日: 2022-05-17
• 發明（設計）人: 王玉琴;詹玉進;繆菊平
• 申請（專利權）人: 常州吉恩藥業有限公司
• 主分類號: C07C269/04
• 分類號: C07C269/04;C07C271/22
• 代理公司: 常州市權航專利代理有限公司 32280
• 代理人: 黃晶晶

1.一種N²-(叔丁氧基羰基)-L-賴氨酸甲酯制備方法，其特征在于包括如下步驟：

在碳酸鈉和碳酸氫鈉溶液的緩沖體系下，賴氨酸甲酯鹽酸鹽中的N²氨基選擇性地被游離出來與BOC酸酐反應，得到N²氨基Boc保護的賴氨酸甲酯；

所述緩沖體系中的碳酸鈉濃度為0.01～0.1mol/L，碳酸氫鈉的濃度為0.5～1.0mol/L；

所述Boc酸酐的摩爾量與賴氨酸甲酯鹽酸鹽摩爾量之比為1.0～1.2：1。

2.如權利要求1所述的N²-(叔丁氧基羰基)-L-賴氨酸甲酯制備方法，其特征在于，所述緩沖體系中的碳酸鈉濃度為0.01～0.03mol/L，碳酸氫鈉的濃度為0.7～0.9mol/L。

3.如權利要求1所述的N²-(叔丁氧基羰基)-L-賴氨酸甲酯制備方法，其特征在于，所述Boc酸酐的摩爾量與賴氨酸甲酯鹽酸鹽摩爾量之比為1.0～1.1：1。

4.如權利要求1～3任一項所述的N²-(叔丁氧基羰基)-L-賴氨酸甲酯制備方法，其特征在于，所述反應溫度為0～40℃。

5.如權利要求4所述的N²-(叔丁氧基羰基)-L-賴氨酸甲酯制備方法，其特征在于，所述反應溫度為15～25℃。