[發明專利]β-烷氧基醇二苯并呫噸類化合物及其應用

有效

• 申請號: 202011594679.3
• 申請日: 2020-12-29
• 公開（公告）號: CN112745288B
• 公開（公告）日: 2022-09-16
• 發明（設計）人: 陳泳;潘文龍;李潔;李正全;羅枝偉
• 申請（專利權）人: 廣東省科學院測試分析研究所（中國廣州分析測試中心）
• 主分類號: C07D311/78
• 分類號: C07D311/78;A61P35/00
• 代理公司: 廣州科粵專利商標代理有限公司 44001
• 代理人: 方燕;莫瑤江

1.式（Ⅰ）或式（Ⅱ）所示的β-烷氧基醇二苯并呫噸類化合物：

式（Ⅰ）， 式（Ⅱ），

其中：R為H、CH₃或CH₂CH₃；R₁為H、COOCH₃或CONH(CH₂)₂OH，R₂為H、COOCH₃、CONH(CH₂)₂OH或CONH₂。

2.權利要求1所述的β-烷氧基醇二苯并呫噸類化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：將二苯并[a,kl]呫噸化合物溶解于溶劑中得到二苯并[a,kl]呫噸化合物溶液，所述的二苯并[a,kl]呫噸化合物溶液的摩爾濃度為0.06mol/L，加入FeCl₃溶液，二苯并[a,kl]呫噸化合物與FeCl₃的摩爾比為20:1，在35℃-40℃下攪拌反應3-47 h，TLC跟蹤至二苯并[a,kl]呫噸化合物消失，加入HCl溶液和適量的水，乙酸乙酯萃取，有機相用無水硫酸鈉干燥，旋干，所得粗產品進行硅膠柱層析分離和洗脫，得到β-烷氧基醇二苯并呫噸類化合物；

上述反應所涉及的反應方程式如下：

其中：R為H、CH₃或CH₂CH₃；R₁為H、COOCH₃或CONH(CH₂)₂OH，R₂為H、COOCH₃、CONH(CH₂)₂OH或CONH₂。

3.根據權利要求2所述的β-烷氧基醇二苯并呫噸類化合物的制備方法，其特征在于，所述的溶劑為醇溶液或DMSO與水體積比為1:1的混合溶液。

4.根據權利要求3所述的β-烷氧基醇二苯并呫噸類化合物的制備方法，其特征在于，所述的醇溶液為乙醇溶液。

5.權利要求1所述的β-烷氧基醇二苯并呫噸類化合物在制備抗肝癌藥物、抗胃癌藥物或抗肺癌藥物中的應用。

6.含有權利要求1所述的β-烷氧基醇二苯并呫噸類化合物及其藥學上可接受的鹽的藥物組合物或制劑在制備抗肝癌藥物、抗胃癌藥物或抗肺癌藥物的應用。