[發明專利]連接曲妥珠單抗片段的美登素納米粒組合物

在審

• 申請號: 202011578680.7
• 申請日: 2020-12-28
• 公開（公告）號: CN112675313A
• 公開（公告）日: 2021-04-20
• 發明（設計）人: 倪玲
• 申請（專利權）人: 煙臺大學
• 主分類號: A61K47/69
• 分類號: A61K47/69;A61K47/68;A61K31/537;A61P35/00;A61P35/04;B82Y5/00;B82Y40/00
• 代理公司: 北京鼎德寶專利代理事務所(特殊普通合伙) 11823
• 代理人: 牟炳彥

1.一種連接曲妥珠單抗片段的美登素納米粒組合物，其特征在于，所述美登素納米粒組合物包含：活性成分美登素，聚合物混合物和靶向配體；所述聚合物混合物包含甲氧基封端的PEG-PLGA和馬來酰亞胺基封端的PEG-PLGA；所述活性成分在所述藥物組合物中的含量為0.1％～5％，所述聚合物混合物在所述藥物組合物中的重量含量為80％～99.9％。

2.根據權利要求1所述的連接曲妥珠單抗片段的美登素納米粒組合物，其特征在于，所述甲氧基封端的PEG-PLGA具有0.4～0.8dl/g的特性黏度；所述馬來酰亞胺基封端的PEG-PLGA具有0.1～0.35dl/g的特性粘度。

3.根據權利要求2所述的連接曲妥珠單抗片段的美登素納米粒組合物，其特征在于，所述甲氧基封端的PEG-PLGA與所述馬來酰亞胺基封端的PEG-PLGA的重量比為(50～150):(1～20)。

4.根據權利要求3所述的連接曲妥珠單抗片段的美登素納米粒組合物，其特征在于，所述甲氧基封端的PEG-PLGA的丙交酯和乙交酯的摩爾比為65:35～90:10；所述馬來酰亞胺基封端的PEG-PLGA的丙交酯與乙交酯的摩爾比為50:50～75:25。

5.根據權利要求1或2所述的連接曲妥珠單抗片段的美登素納米粒組合物，其特征在于，所述甲氧基封端的PEG-PLGA的重均分子量為45,000～155,000；所述馬來酰亞胺基封端的PEG-PLGA的重均分子量為3,500～55,000。

6.根據權利要求5所述的連接曲妥珠單抗片段的美登素納米粒組合物，其特征在于，所述靶向配體的連接量率為20％～70％。

7.根據權利要求6所述的連接曲妥珠單抗片段的美登素納米粒組合物，其特征在于，所述美登素的重量含量為3.5％，所述聚合物混合物在所述藥物組合物中的重量含量為96.5％；所述甲氧基封端的PEG-PLGA與馬來酰亞胺基封端的PEG-PLGA的重量比為96：4；所述甲氧基封端的PEG-PLGA的分子量為70,000～85,000，特性黏度為0.4～0.8dl/g，丙交酯與乙交酯的摩爾比為75:25；所述馬來酰亞胺基封端的PEG-PLGA的分子量為20,000～35,000，特性粘度為0.1～0.35dl/g，丙交酯與乙交酯的摩爾比為50:50；所述靶向配體的連接量率為40～50％。