[發(fā)明專利]噻唑類衍生物及其制備方法和應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202011560687.6 | 申請日： | 2020-12-25 |
| 公開（公告）號： | CN112645897B | 公開（公告）日： | 2022-05-24 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 楊平;謝小保;施慶珊;黃小茉 | 申請（專利權(quán)）人： | 廣東省微生物研究所（廣東省微生物分析檢測中心） |
| 主分類號： | C07D277/50 | 分類號： | C07D277/50;C07D417/14;A61K31/426;A61K31/427;A61P31/04;A01N47/44;A01P1/00 |
| 代理公司： | 廣州科粵專利商標(biāo)代理有限公司 44001 | 代理人： | 胡素麗;劉明星 |
| 地址： | 510070 廣東省廣*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 噻唑 衍生物 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
1.噻唑類衍生物或其鹽，其結(jié)構(gòu)式如式(IV)所示：
其中，R選自
2.一種權(quán)利要求1所述的噻唑類衍生物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：第一步：以醛類化合物和氨基硫脲為原料，縮合反應(yīng)得到第一步產(chǎn)物；第二步：將第一步產(chǎn)物、3-氯乙酰丙酮、乙醇加入反應(yīng)器中，攪拌反應(yīng)，得到第二步產(chǎn)物；第三步：將第二步產(chǎn)物、氨基胍鹽酸鹽、氯化鋰、乙醇加入反應(yīng)器中，攪拌反應(yīng)，得到權(quán)利要求1所述的噻唑類衍生物；
。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的噻唑類衍生物的制備方法，其特征在于，第一步所述的醛類化合物和氨基硫脲的物質(zhì)的量的比為1:1。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的噻唑類衍生物的制備方法，其特征在于，第二步所述的第一步產(chǎn)物和3-氯乙酰丙酮的物質(zhì)的量的比為1:1.1。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的噻唑類衍生物的制備方法，其特征在于，第三步所述的第二步產(chǎn)物、氨基胍鹽酸鹽和氯化鋰的物質(zhì)的量的比為1:1.2:0.36。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的噻唑類衍生物的制備方法，其特征在于，所述的醛類化合物選自3-羥基苯甲醛、2,3-二氟苯甲醛、2,5-二氟苯甲醛、3,5-二羥基苯甲醛、4-羥基苯甲醛或2,2'-聯(lián)噻吩-5-甲醛。
7.權(quán)利要求1所述的噻唑類衍生物或其鹽在制備抗菌藥劑中的應(yīng)用，所述的抗菌藥劑為抗金黃色葡萄球菌、大腸桿菌和/或銅綠假單胞菌藥劑。
8.一種抗菌藥劑，其特征在于，含有權(quán)利要求1所述的噻唑類衍生物或其鹽作為活性成分。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的抗菌藥劑，其特征在于，所述的抗菌藥劑為抗金黃色葡萄球菌、大腸桿菌和/或銅綠假單胞菌藥劑。
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