[發(fā)明專利]一種化合物及利用其制備取代的[5,6]環(huán)-4(3H)-嘧啶酮化合物的方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202011550314.0 | 申請日： | 2020-12-24 |
| 公開（公告）號： | CN112661770B | 公開（公告）日： | 2022-11-08 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 葛敏;李小偉;薛偉;吳鶴;王躍輝;唐靜;付明偉 | 申請（專利權(quán)）人： | 南京正濟(jì)醫(yī)藥研究有限公司 |
| 主分類號： | C07D495/04 | 分類號： | C07D495/04;C07D409/04;A61P35/00;A61K31/519 |
| 代理公司： | 北京品源專利代理有限公司 11332 | 代理人： | 鞏克棟 |
| 地址： | 210000 江蘇省南京市浦*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 化合物 利用 制備 取代 嘧啶 方法 | ||
1.一種化合物，其特征在于，所述化合物具有如下式II所示結(jié)構(gòu)：
其中，R1基團(tuán)為氨基保護(hù)基，選自Boc、Cbz、Bz、Alloc、Fmoc、Bn、MoM、Ac、PMP、PMB、Tr、i-Pr或TMS中的任意一種。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于，所述R1基團(tuán)為Fmoc。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物的制備方法，其特征在于，所述化合物的制備方法為：式III所示化合物和式IV所示化合物反應(yīng)，得到式II所示化合物，反應(yīng)式如下所示：
其中，R1的定義同權(quán)利要求1。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物的制備方法，其特征在于，式III所示化合物和式IV所示化合物在酰化試劑的存在下進(jìn)行反應(yīng)，所述酰化試劑選自草酰氯、三氯化磷、五氯化磷或亞硫酰氯。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的化合物的制備方法，其特征在于，所述酰化試劑為草酰氯。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的化合物的制備方法，其特征在于，所述式III所示化合物、式IV所示化合物和酰化試劑的摩爾比為1:(1-2):(2-4)。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的化合物的制備方法，其特征在于，所述式III所示化合物、式IV所示化合物和酰化試劑的摩爾比為1:1.5:3。
8.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物的制備方法，其特征在于，所述式III所示化合物的制備方法為：式V所示的化合物脫去保護(hù)基團(tuán)，得到式III所示化合物，反應(yīng)式如下所示：
其中，R2基團(tuán)為氨基保護(hù)基，選自Boc、Cbz、Bz、Alloc、Fmoc、Bn、MoM、Ac、PMP、PMB、Tr、i-Pr或TMS中的任意一種。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的化合物的制備方法，其特征在于，所述R2基團(tuán)為Boc。
10.根據(jù)權(quán)利要求8所述的化合物的制備方法，其特征在于，所述式V所示的化合物脫去保護(hù)基團(tuán)在酸性物質(zhì)條件下進(jìn)行，所述酸性物質(zhì)選自三氟乙酸、鹽酸、甲酸、氫溴酸、對甲苯磺酸、甲磺酸、硝酸或硫酸。
11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的化合物的制備方法，其特征在于，所述酸性物質(zhì)為鹽酸。
12.根據(jù)權(quán)利要求8所述的化合物的制備方法，其特征在于，所述式V所示的化合物脫去保護(hù)基團(tuán)在溶劑存在下進(jìn)行，所述溶劑選自二氯甲烷、乙酸乙酯或乙醇中的任意一種或至少兩種的組合。
13.根據(jù)權(quán)利要求8所述的化合物的制備方法，其特征在于，所述式V所示化合物的制備方法為：式VI所示的化合物和式VII所示化合物反應(yīng)，得到式V所示化合物，反應(yīng)式如下所示：
其中，R2的定義同權(quán)利要求8，R3基團(tuán)選自硼酸基、硼酸酯基、三氟甲磺酰基、或具有取代基的甲錫烷基。
14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的化合物的制備方法，其特征在于，所述R3基團(tuán)為硼酸基或硼酸酯基。
15.根據(jù)權(quán)利要求13所述的化合物的制備方法，其特征在于，所述式VI所示的化合物和式VII所示化合物反應(yīng)在堿性物質(zhì)條件下進(jìn)行反應(yīng)，所述堿性物質(zhì)選自碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸銫或KOH中的任意一種或至少兩種的組合。
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