[發明專利]一種鹽酸西替利嗪片及其制備方法

在審

• 申請號: 202011544576.6
• 申請日: 2020-12-23
• 公開（公告）號: CN114652696A
• 公開（公告）日: 2022-06-24
• 發明（設計）人: 苗國力;劉阿利;郭洪濤;謝明秀
• 申請（專利權）人: 魯南制藥集團股份有限公司
• 主分類號: A61K9/36
• 分類號: A61K9/36;A61K47/04;A61K47/38;A61K31/495;A61P37/08;A61P11/02;A61P17/04;A61P27/02
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本發明屬于醫藥制劑技術領域，涉及一種鹽酸西替利嗪片及其制備方法。鹽酸西替利嗪片由鹽酸西替利嗪、氣相二氧化硅或微粉硅膠中的一種、填充劑、崩解劑、潤滑劑和胃溶型薄膜包衣預混劑組成。本發明通過將活性成分鹽酸西替利嗪與優選的助流劑混合粉碎，優化制備工藝，提供了一種硬度強、穩定性高、溶出度好的鹽酸西替利嗪片，解決了片劑中原料粘附聚結、溶出度低的問題，該制備方法簡單易行、適用于工業大生產。

技術領域

本發明屬于醫藥制劑技術領域，涉及一種鹽酸西替利嗪片及其制備方法。

背景技術

隨著現代工業的發展，空氣污染日益嚴重，外界有害物質如有害氣體、粉塵、致敏微生物和致敏原等直接吸入肺部，使呼吸系統疾病(特別是過敏性鼻炎和哮喘)發病率和死亡率日益增加。有統計顯示高達25％的世界人口患有不同類型的過敏性疾病。鹽酸西替利嗪是第二代H1抗組胺藥，是長效、具選擇性的口服強效抗變態反應藥。H1受體拮抗劑具有良好的抗變態反應，常用于過敏性鼻炎、過敏性皮膚瘙癢、結膜炎等。鹽酸西替利嗪與其同類藥如苯海拉明、異丙嗪、撲爾敏相比，其分子具有極性，極少透過血腦屏障，因而大大減少了中樞鎮靜作用又因選擇性作用于H1受體，對毒覃堿樣膽堿受體和5-HT受體作用甚微，對于抗膽堿能活性相關的副反應也很少。由于鹽酸西替利嗪具有良好的抗過敏作用、副反應少且可耐受，因此具有良好的臨床應用前景。

現有的鹽酸西替利嗪片大多有性質不穩定，原料粘附性強，生產中易粘附設備和容器具，從而出現產品含量偏低的問題，影響治療效果。另外，用現有的制備技術工藝，混合時易聚團，不易混合均勻，出現含量均勻度差的問題。在儲存期間，原料遇濕、熱導致穩定性降低，出現含量出現下降的現象。鹽酸西替利嗪作為酸性藥物，具有腐蝕性，需要包衣膜要有較好的阻隔性和防潮性。選擇一種合適的包衣材料尤為重要，對產品的穩定性、安全性和有效性起到較好的保護作用。

專利申請CN 108309948 B公開了一種鹽酸西替利嗪片及其制備方法，包含鹽酸西替利嗪、填充劑、助流劑、潤滑劑、粘合劑、增塑劑和遮光劑，其包衣工序中加入大量95％乙醇溶液，有機溶劑的引入增加了用藥風險和生產難度，產品質量也難以控制，無疑會減少目標患者人群。

發明內容

針對現有技術的不足，本發明提供一種硬度強、穩定性高、溶出度好的鹽酸西替利嗪片，解決了片劑中的原料粘附聚結、貨架期含量下降、溶出度低的問題問題，提高產品質量穩定性，該方法簡單易行、適用于工業生產。

具體而言，本發明具體通過以下方案實現：

本發明提供了一種鹽酸西替利嗪片，含有鹽酸西替利嗪、氣相二氧化硅或微粉硅膠中的一種、填充劑、崩解劑、潤滑劑和胃溶型薄膜包衣預混劑。

進一步地，填充劑為微晶纖維素、乳糖、淀粉中的一種或多種組合。

進一步地，崩解劑為低取代羥丙纖維素、交聯聚維酮、羧甲基淀粉鈉中的一種或兩種。

進一步地，潤滑劑為硬脂酸鎂；助流劑為氣相二氧化硅；薄膜包衣劑為胃溶型薄膜包衣預混劑歐巴代。

進一步地，本發明所述的鹽酸西替利嗪片，以重量份數計算，組成如下：

本發明的第二個目的在于提供一種鹽酸西替利嗪片的制備方法，具體包括以下步驟：

(1)配料工序：將鹽酸西替利嗪和氣相二氧化硅混合；

(2)混合工序：將填充劑、鹽酸西替利嗪氣相二氧化硅混粉、崩解劑，混合，加入潤滑劑混合；

(3)壓片工序：壓片；

(4)包衣工序：將薄膜包衣預混劑用純化水配制成混懸包衣液，對步驟(3)中制備的鹽酸西替利嗪素片包衣。