[發明專利]拉薩大黃中分離的二苯乙烯類化合物及其在治療神經系統疾病中的用途有效
| 申請號: | 202011543207.5 | 申請日: | 2020-12-21 |
| 公開(公告)號: | CN112830947B | 公開(公告)日: | 2022-10-04 |
| 發明(設計)人: | 何春年;劉青;申潔;李珮;肖培根 | 申請(專利權)人: | 中國醫學科學院藥用植物研究所 |
| 主分類號: | C07H15/203 | 分類號: | C07H15/203;C07H1/08;C07D307/80;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/14;A61P25/00;A61K31/343;A61K31/7034 |
| 代理公司: | 北京思元知識產權代理事務所(普通合伙) 11598 | 代理人: | 余光軍;霍雪梅 |
| 地址: | 100193 北*** | 國省代碼: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 拉薩 大黃 分離 苯乙烯 化合物 及其 治療 神經 系統疾病 中的 用途 | ||
1.從拉薩大黃中分離的二苯乙烯類化合物,其特征在于,其結構式為式Ⅰ或式Ⅱ所示:
2.一種從拉薩大黃中分離得到權利要求1所述的二苯乙烯類化合物的方法,其特征在于,該方法包括:
(1)拉薩大黃粉碎后用40-98%乙醇提取,減壓濃縮得到浸膏;(2)浸膏經萃取分為氯仿部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水部位;(3)將乙酸乙酯部位樣品上樣于MCI填料層析柱中,分別用30%、50%、70%和100%乙醇溶劑淋洗;其中,從50%乙醇洗脫餾分中分離得到式Ⅰ化合物和式Ⅱ化合物。
3.按照權利要求2所述的方法,其特征在于,步驟(1)中所述的乙醇為95%乙醇。
4.按照權利要求2所述的方法,其特征在于,步驟(3)中每個溶劑淋洗4-5個柱體積。
5.權利要求1所述的二苯乙烯類化合物在制備乙酰膽堿酯酶抑制劑中的用途。
6.權利要求1所述的二苯乙烯類化合物在制備治療神經退行性疾病藥物中的用途。
7.一種治療神經退行性疾病的藥物組合物,該藥物組合物由預防或治療上有效量的權利要求1所述的二苯乙烯類化合物或其可藥用的鹽與藥學上可接受的載體配合而成;所述的神經退行性疾病包括阿爾茨海默病、帕金森病或亨廷頓病。
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