[發明專利]一種iRGD磁性靶向微泡造影劑及其應用

有效

• 申請號: 202011542852.5
• 申請日: 2020-12-23
• 公開（公告）號: CN112587677B
• 公開（公告）日: 2022-11-11
• 發明（設計）人: 何燕妮;劉紅梅;周美君;龔哲立
• 申請（專利權）人: 廣東省第二人民醫院（廣東省衛生應急醫院）
• 主分類號: A61K49/22
• 分類號: A61K49/22;A61K49/18;A61K49/14;A61K49/12
• 代理公司: 廣州三環專利商標代理有限公司 44202
• 代理人: 郝傳鑫

1.一種iRGD磁性靶向微泡造影劑，其特征在于，所述iRGD磁性靶向微泡造影劑包括磁性iRGD靶向的PLGA微泡和包載PLGA微泡表面上的四氧化三鐵納米顆粒，所述磁性iRGD靶向的PLGA微泡由聚乳酸-羥基乙酸共聚物、二硬脂酰磷脂酰膽堿和DSPE-PEG-iRGD組成的脂質雙分子層膜，所述聚乳酸-羥基乙酸共聚物、二硬脂酰磷脂酰膽堿、DSPE-PEG-iRGD和四氧化三鐵納米顆粒之間的質量比為50:(1-2):(0.5-1.5):0.4，所述聚乳酸-羥基乙酸共聚物分子量為2～4萬。

2.如權利要求1所述的iRGD磁性靶向微泡造影劑，其特征在于，所述四氧化三鐵納米顆粒小于30nm。

3.如權利要求1所述的iRGD磁性靶向微泡造影劑，其特征在于，所述DSPE-PEG-iRGD為DSPE-PEG2000-IRGD。

4.如權利要求1所述的iRGD磁性靶向微泡造影劑，其特征在于，所述磁性iRGD靶向的PLGA微泡的制備方法包括以下步驟：

S1.稱取四氧化三鐵納米顆粒分散在雙蒸水中形成混懸液，破碎乳化，制得四氧化三鐵納米顆粒儲存液；

S2.稱取聚乳酸-羥基乙酸共聚物溶于有機溶劑中，混合溶解后加入二硬脂酰磷脂酰膽堿、DSPE-PEG-iRGD與上述步驟S1制備的四氧化三鐵納米顆粒儲存液混合，加入碳酸氫鈉溶液進行乳化，再加入聚乙烯醇溶液，均質攪拌，得混合液；

S3.將上述步驟S2制得的混合液通風攪拌，使得有機溶劑完全揮發，然后將混合液離心，棄去上清液，重懸，凍干，制得磁性iRGD靶向的PLGA微泡。

5.如權利要求4所述的iRGD磁性靶向微泡造影劑，其特征在于，所述步驟S1中混懸液的濃度為2mg/ml。

6.如權利要求1所述的iRGD磁性靶向微泡造影劑，其特征在于，所述磁性iRGD靶向的PLGA微泡的粒徑為5097-5758nm。

7.如權利要求1所述的iRGD磁性靶向微泡造影劑，其特征在于，所述磁性iRGD靶向的PLGA微泡濃度為0.625-10mg/ml。

8.如權利要求1-7任一項所述的iRGD磁性靶向微泡造影劑在制備靶向新生微血管藥物或檢測試劑中的用途。