[發(fā)明專利]一種抗CEACAM5人源化抗體、其綴合物及其用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202011532666.3
• 申請(qǐng)日: 2020-12-23
• 公開（公告）號(hào): CN112521509B
• 公開（公告）日: 2022-07-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 姚雪英;李樂涵
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 姚雪英
• 主分類號(hào): C07K16/30
• 分類號(hào): C07K16/30;A61K47/68;A61K45/00;A61P35/00
• 代理公司: 北京中創(chuàng)博騰知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11636
• 代理人: 孫福嶺

1.一種抗CEACAM5人源化抗體，包括重鏈和輕鏈，其特征在于：所述重鏈包含三個(gè)CDR區(qū)，重鏈CDR1-3的氨基酸序列分別如SEQ ID NO.1、SEQ ID NO.2和SEQ ID NO.3所示；

所述輕鏈包含三個(gè)CDR區(qū)，輕鏈CDR1-3的氨基酸序列分別如SEQ ID NO.4、SEQ ID NO.5和SEQ ID NO.6所示。

2.如權(quán)利要求1所述抗CEACAM5人源化抗體，其特征在于：所述重鏈包含重鏈可變區(qū)，所述輕鏈包含輕鏈可變區(qū)；

所述重鏈可變區(qū)的氨基酸序列如SEQ ID NO.7所示；

所述輕鏈可變區(qū)的氨基酸序列如SEQ ID NO.8所示。

3.如權(quán)利要求1或2所述抗CEACAM5人源化抗體，其特征在于：所述重鏈的氨基酸序列如SEQ ID NO.9所示；所述輕鏈的氨基酸序列如SEQ ID NO.10所示。

4.包含如權(quán)利要求1所述抗CEACAM5抗體的綴合物，其特征在于，所述綴合物的表達(dá)式為：mAb-(X-Y)_n；

其中，

mAb為所述抗CEACAM5抗體；

X為連接子；

Y為治療劑；

n為≤8的正整數(shù)；

所述治療劑與抗CEACAM5抗體通過連接子偶聯(lián)。

5.如權(quán)利要求4所述綴合物，其特征在于：所述連接子選自馬來酰亞氨基己酰基-纈氨酸-瓜氨酸-p-氨基苯甲氧羰基或馬來酰亞氨基己酰基。

6.如權(quán)利要求5所述綴合物，其特征在于：所述連接子與抗CEACAM5抗體通過巰基連接。

7.如權(quán)利要求4所述綴合物，其特征在于：所述治療劑為細(xì)胞毒性藥物、免疫增強(qiáng)劑或放射性同位素。

8.包含如權(quán)利要求4所述綴合物的藥物組合物，其特征在于：由所述綴合物以及藥用載體組成。

9.權(quán)利要求4所述綴合物或權(quán)利要求8所述藥物組合物在制備治療CEACAM5陽性惡性腫瘤的靶向藥物中的用途。

10.權(quán)利要求9所述用途，其特征在于：所述惡性腫瘤為結(jié)直腸癌或胰腺癌。