[發明專利]一種抗CEACAM5人源化抗體、其綴合物及其用途有效
| 申請號： | 202011532666.3 | 申請日： | 2020-12-23 |
| 公開（公告）號： | CN112521509B | 公開（公告）日： | 2022-07-08 |
| 發明（設計）人： | 姚雪英;李樂涵 | 申請（專利權）人： | 姚雪英 |
| 主分類號： | C07K16/30 | 分類號： | C07K16/30;A61K47/68;A61K45/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京中創博騰知識產權代理事務所(普通合伙) 11636 | 代理人： | 孫福嶺 |
| 地址： | 264010 山東省煙臺市市*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 ceacam5 人源化 抗體 綴合物 及其 用途 | ||
1.一種抗CEACAM5人源化抗體，包括重鏈和輕鏈，其特征在于：所述重鏈包含三個CDR區，重鏈CDR1-3的氨基酸序列分別如SEQ ID NO.1、SEQ ID NO.2和SEQ ID NO.3所示；
所述輕鏈包含三個CDR區，輕鏈CDR1-3的氨基酸序列分別如SEQ ID NO.4、SEQ ID NO.5和SEQ ID NO.6所示。
2.如權利要求1所述抗CEACAM5人源化抗體，其特征在于：所述重鏈包含重鏈可變區，所述輕鏈包含輕鏈可變區；
所述重鏈可變區的氨基酸序列如SEQ ID NO.7所示；
所述輕鏈可變區的氨基酸序列如SEQ ID NO.8所示。
3.如權利要求1或2所述抗CEACAM5人源化抗體，其特征在于：所述重鏈的氨基酸序列如SEQ ID NO.9所示；所述輕鏈的氨基酸序列如SEQ ID NO.10所示。
4.包含如權利要求1所述抗CEACAM5抗體的綴合物，其特征在于，所述綴合物的表達式為：mAb-(X-Y)n；
其中，
mAb為所述抗CEACAM5抗體；
X為連接子；
Y為治療劑；
n為≤8的正整數；
所述治療劑與抗CEACAM5抗體通過連接子偶聯。
5.如權利要求4所述綴合物，其特征在于：所述連接子選自馬來酰亞氨基己酰基-纈氨酸-瓜氨酸-p-氨基苯甲氧羰基或馬來酰亞氨基己酰基。
6.如權利要求5所述綴合物，其特征在于：所述連接子與抗CEACAM5抗體通過巰基連接。
7.如權利要求4所述綴合物，其特征在于：所述治療劑為細胞毒性藥物、免疫增強劑或放射性同位素。
8.包含如權利要求4所述綴合物的藥物組合物，其特征在于：由所述綴合物以及藥用載體組成。
9.權利要求4所述綴合物或權利要求8所述藥物組合物在制備治療CEACAM5陽性惡性腫瘤的靶向藥物中的用途。
10.權利要求9所述用途，其特征在于：所述惡性腫瘤為結直腸癌或胰腺癌。
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