[發明專利]一種地美硝唑共晶體及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 202011530921.0
• 申請日: 2020-12-22
• 公開（公告）號: CN112592317B
• 公開（公告）日: 2022-09-27
• 發明（設計）人: 趙興華;何欣;李金輝
• 申請（專利權）人: 河北農業大學
• 主分類號: C07D233/92
• 分類號: C07D233/92;C07D275/06;A61K31/4164;A61P31/04;A61P33/02
• 代理公司: 河北國維致遠知識產權代理有限公司 13137
• 代理人: 墨偉

1.一種地美硝唑共晶體，其特征在于：以地美硝唑為活性成分，以糖精為共晶形成體，兩者通過氫鍵作用力結合形成共晶體；

所述地美硝唑共晶體為單斜晶系的P21/n空間群，晶胞參數為a=6.8068(1)?，b=7.9890(2)?，c=25.3855(4)?，α＝γ＝90°，β＝96.693°；

所述地美硝唑共晶體的X射線粉末衍射在2θ＝8.4°±0.2°、12.0°±0.2°、14.4°±0.2°、15.7°±0.2°、16.8°±0.2°、17.5°±0.2°、18.7°±0.2°、19.1°±0.2°、21.5°±0.2°、21.7°±0.2°、22.5°±0.2°、23.0°±0.2°、23.2°±0.2°、24.1°±0.2°、24.9°±0.2°、26.8°±0.2°、27.8°±0.2°、29.2°±0.2°、30.3°±0.2°和32.1°±0.2°處具有特征衍射峰。

2.如權利要求1所述的地美硝唑共晶體，其特征在于：所述地美硝唑和糖精的摩爾比為0.9-1.1:0.9-1.1。

3.如權利要求2所述的地美硝唑共晶體，其特征在于：所述地美硝唑和糖精的摩爾比為1:1。

4.如權利要求1～3任一項所述的地美硝唑共晶體，其特征在于：所述地美硝唑共晶體的紅外吸收光譜在3448cm^-1、3139cm^-1、3085cm^-1、2946cm^-1和1178cm^-1處有特征吸收峰。

5.權利要求1～4任一項所述的地美硝唑共晶體的制備方法，其特征在于：將所述地美硝唑和所述糖精加入水中攪拌均勻，過濾收集粉末，干燥，得到所述地美硝唑共晶體；所述攪拌的轉速為200-400r/min、溫度為25-45℃、時間為24-48h；所述干燥的溫度為45-55℃。

6.如權利要求5所述的地美硝唑共晶體的制備方法，其特征在于：每毫升水中加入38.5-40mg所述地美硝唑。

7.一種藥物組合物，其特征在于，包括權利要求1-4任一項所述的地美硝唑共晶體以及藥學上可接受的載體。