[發(fā)明專利]1-羥甲基環(huán)丙基乙酸的合成方法及應用在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202011509418.7 | 申請日： | 2020-12-19 |
| 公開（公告）號： | CN112624921A | 公開（公告）日： | 2021-04-09 |
| 發(fā)明（設計）人： | 呂鑫;司春莊;張永文 | 申請（專利權）人： | 牡丹江恒遠藥業(yè)股份有限公司 |
| 主分類號： | C07C67/29 | 分類號： | C07C67/29;C07C69/14;C07C27/02;C07C51/02;C07C59/11;C07D215/18 |
| 代理公司： | 北京中知法苑知識產權代理有限公司 11226 | 代理人： | 李明;趙吉陽 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 甲基 丙基 乙酸 合成 方法 應用 | ||
1.一種1-羥甲基環(huán)丙基乙酸的合成方法，其特征在于，所述合成方法包括以下步驟：
A、乙酸溴甲基環(huán)丙基酯與格氏試劑反應生成乙酸溴化鎂環(huán)丙基酯；
B、乙酸溴化鎂環(huán)丙基酯水解制備1-羥甲基環(huán)丙基乙酸。
2.根據權利要求1所述的1-羥甲基環(huán)丙基乙酸的合成方法，其特征在于，所述步驟A包括以下步驟：在所述乙酸溴甲基環(huán)丙基酯中加入引發(fā)劑、鎂和溶劑，在一定引發(fā)溫度發(fā)生反應；之后加入二氧化碳，在一定反應溫度和反應壓力下制備得到乙酸溴化鎂環(huán)丙基酯。
3.根據權利要求2所述的1-羥甲基環(huán)丙基乙酸的合成方法，其特征在于，所述二氧化碳經過干燥處理；所述鎂為鎂條、鎂屑或鎂粉中的至少一種。
4.根據權利要求1所述的1-羥甲基環(huán)丙基乙酸的合成方法，其特征在于，所述步驟B包括以下步驟：將所述乙酸溴化鎂環(huán)丙基酯在堿性條件下進行酯水解，制備得到1-羥甲基環(huán)丙基乙酸。
5.根據權利要求2或3所述的1-羥甲基環(huán)丙基乙酸的合成方法，其特征在于，所述引發(fā)劑是單質碘、紅鋁中的一種；所述引發(fā)溫度為25～30℃。
6.根據權利要求2或3所述的1-羥甲基環(huán)丙基乙酸的合成方法，其特征在于，所述溶劑為無水乙醚、四氫呋喃、二氯甲烷中的一種。
7.根據權利要求2或3所述的1-羥甲基環(huán)丙基乙酸的合成方法，其特征在于，所述反應溫度為5～10℃；所述反應壓力為0.01～0.03MPa。
8.根據權利要求2或3所述的1-羥甲基環(huán)丙基乙酸的合成方法，其特征在于，所述格氏反應與二氧化碳的親核加成反應在同一反應體系中進行。
9.根據權利要求4所述的1-羥甲基環(huán)丙基乙酸的合成方法，其特征在于，所述堿為氫氧化鈉、氫氧化鉀中的一種。
10.一種孟魯司特鈉的制備方法，包括述權利要求1-9任一項所述的1-羥甲基環(huán)丙基乙酸的合成方法。
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