[發明專利]一種硒肽及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 202011491968.0 | 申請日： | 2020-12-16 |
| 公開（公告）號： | CN112472815B | 公開（公告）日： | 2022-08-05 |
| 發明（設計）人： | 王浩;易宇;魏子鈺 | 申請（專利權）人： | 國家納米科學中心 |
| 主分類號： | A61K47/42 | 分類號： | A61K47/42;A61K47/62;A61K47/69;A61K31/704;A61P35/00;C07K7/02;C07K1/04;C07K1/06;C07K1/10 |
| 代理公司： | 北京品源專利代理有限公司 11332 | 代理人： | 鞏克棟 |
| 地址： | 100190 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種硒肽，其特征在于，所述硒肽包括由N端到C端順次連接的氧化響應單元、酶響應斷裂單元和腫瘤靶向單元；
其中，所述氧化響應單元包括氧化響應硒氨基酸，所述氧化響應硒氨基酸為脂肪鏈-L-硒代半胱氨酸；
所述酶響應斷裂單元的多肽序列為PLGVR；
所述腫瘤靶向單元的多肽序列為RGD；
所述氧化響應單元、酶響應斷裂單元和腫瘤靶向單元通過間隔氨基酸X1和X2相連。
2.根據權利要求1所述的硒肽，其特征在于，所述脂肪鏈-L-硒代半胱氨酸中的脂肪鏈包括飽和烴基鏈和/或不飽和烴基鏈。
3.根據權利要求2所述的硒肽，其特征在于，所述脂肪鏈-L-硒代半胱氨酸中的脂肪鏈為飽和烴基鏈。
4.根據權利要求2所述的硒肽，其特征在于，所述脂肪鏈包括直鏈脂肪鏈、支鏈脂肪鏈或環鏈脂肪鏈中的任意一種或至少兩種的組合。
5.根據權利要求4所述的硒肽，其特征在于，所述脂肪鏈為直鏈脂肪鏈。
6.根據權利要求2所述的硒肽，其特征在于，所述脂肪鏈中的碳原子數為1～18的整數。
7.根據權利要求6所述的硒肽，其特征在于，所述脂肪鏈為C6、C12或C18中的任意一種飽和直鏈脂肪鏈。
8.根據權利要求7所述的硒肽，其特征在于，所述脂肪鏈-L-硒代半胱氨酸包括L-Sec(C6H13)-OH、L-Sec(C12H25)-OH或L-Sec(C18H37)-OH中的任意一種或至少兩種的組合。
9.根據權利要求8所述的硒肽，其特征在于，所述脂肪鏈-L-硒代半胱氨酸為L-Sec(C12H25)-OH，所述L-Sec(C12H25)-OH的結構式如式I所示：
10.根據權利要求1所述的硒肽，其特征在于，所述氧化響應單元中包括至少1個氧化響應硒氨基酸，且所述氧化響應硒氨基酸通過連接氨基酸相連。
11.根據權利要求10所述的硒肽，其特征在于，所述氧化響應單元中包含2個氧化響應硒氨基酸。
12.根據權利要求10所述的硒肽，其特征在于，所述連接氨基酸的數量為1個。
13.根據權利要求12所述的硒肽，其特征在于，所述連接氨基酸為K。
14.根據權利要求13所述的硒肽，其特征在于，所述硒肽為：
[L-Sec(alkyl)-OH]-K[L-Sec(alkyl)-OH]-X1-PLGVR-X2-RGD，其中alkyl表示脂肪鏈，所述硒肽的具體結構式如式II所示：
15.根據權利要求1所述的硒肽，其特征在于，所述間隔氨基酸包括天然氨基酸和/或非天然氨基酸。
16.根據權利要求15所述的硒肽，其特征在于，所述間隔氨基酸為G。
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