[發明專利]一種頭孢噻呋注射用原位凝膠及其制備方法

在審

• 申請號: 202011484438.3
• 申請日: 2020-12-16
• 公開（公告）號: CN112516076A
• 公開（公告）日: 2021-03-19
• 發明（設計）人: 余祖功;周衡;王亞麗;楊亞婷;康玉霞;路向陽;張鳳
• 申請（專利權）人: 鄭州百瑞動物藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K31/546;A61K47/26;A61P31/04;A61P11/00;A61P15/14;A61K9/127
• 代理公司: 鄭州大通專利商標代理有限公司 41111
• 代理人: 蔡少華

1.一種頭孢噻呋注射用原位凝膠，其特征在于，所述頭孢噻呋注射用原位凝膠包括頭孢噻呋固體分散體、溫敏型原位凝膠基質、高分子阻滯劑、注射用水，其中所述溫敏型原位凝膠基質由泊洛沙姆407和泊洛沙姆188組成；所述頭孢噻呋注射用原位凝膠各組分的質量分數為：4-20%頭孢噻呋固體分散體、12-28%泊洛沙姆407、0.2-10%泊洛沙姆188、0.05～5%高分子阻滯劑，余量為注射用水。

2.根據權利要求1所述的一種頭孢噻呋注射用原位凝膠，其特征在于，所述頭孢噻呋固體分散體的制備步驟如下：取處方量的固體分散體脂質材料熔融，加入處方量的頭孢噻呋，攪拌均勻；迅速置于-20℃下冷卻固化；低溫粉碎獲得頭孢噻呋固體分散體；所述頭孢噻呋和固體分散體脂質材料的質量比為1：（0.5-10）。

3.根據權利要求2所述的一種頭孢噻呋注射用原位凝膠，其特征在于，所述固體分散體脂質材料選自硬脂酸、月桂酸、肉豆蔻酸、馬來棕櫚蠟、巴西棕櫚蠟、微晶蠟、蟲白蠟、棕櫚酸甘油酯、單硬脂酸甘油酯、卵磷脂、大豆磷脂、二棕櫚酸磷脂酰膽堿、氫化大豆磷脂、磷脂酸乙醇胺、磷脂先絲氨酸、膽固醇、二氨膽固醇、大豆甾酰糖苷、大豆甾醇或麥角固醇中的任意一種或多種。

4.根據權利要求1所述的一種頭孢噻呋注射用原位凝膠，其特征在于，所述高分子阻滯劑選自聚乙二醇、聚維酮、甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、卡波姆、透明質酸、黃原膠、殼聚糖或海藻酸鈉中的任意一種或多種。

5.根據權利要求1所述的一種頭孢噻呋注射用原位凝膠，其特征在于，所述頭孢噻呋注射用原位凝膠的成凝膠溫度為31℃～35℃。

6.根據權利要求1所述的一種頭孢噻呋注射用原位凝膠，其特征在于，所述頭孢噻呋的顆粒粒徑均不大于15μm且90%顆粒粒徑小于5μm。

7.權利要求1~6任一項所述的一種頭孢噻呋注射用原位凝膠的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

步驟1：取處方量的頭孢噻呋固體分散體、高分子阻滯劑和泊洛沙姆188混合均勻后，加入處方量80%的水中，攪拌至泊洛沙姆188完全溶解；

步驟2：取處方量的泊洛沙姆407加入步驟1中，攪拌直至得到無團塊、分散均勻的藥液，加水定容，即得。