[發明專利]枸櫞酸西地那非制備方法在審
| 申請號： | 202011477773.0 | 申請日： | 2020-12-15 |
| 公開（公告）號： | CN112608317A | 公開（公告）日： | 2021-04-06 |
| 發明（設計）人： | 牟祥;張偉;張小亮;盧念紅;夏家榮;鄧祥林 | 申請（專利權）人： | 植恩生物技術股份有限公司;重慶柳江醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04;C07D231/40;C07D231/38 |
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| 地址： | 401329 重慶市九龍坡區高新*** | 國省代碼： | 重慶;50 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 枸櫞酸 制備 方法 | ||
1.一種西地那非的制備方法，包括如下步驟：
步驟110：在含水乙醇中，采用鋅粉和氯化銨還原1-甲基-4-硝基3-丙基-1H-吡唑-5甲酰胺，并與酸成鹽得到中間體化合物E酸鹽；
步驟120：中間體化合物B在非質子溶劑中，采用氯化亞砜活化后，加入步驟110制備得到的中間體化合物E酸鹽，滴加縛酸劑，滴畢則得到中間體化合物C；
步驟130：步驟120制備得到中間體化合物C在低級烷醇類溶劑中，在堿性條件下關環反應，制備得到西地那非；
2.如權利要求1所述的制備方法，其中，步驟110中1-甲基-4-硝基3-丙基-1H-吡唑-5甲酰胺：鋅粉：氯化銨的摩爾比＝1:(12+X):(10+Y)，其中，X和Y各自獨立為0或大于0的數值步驟3)所述一定比例的鋅粉氯化銨為B07-SM2：鋅粉：氯化銨摩爾比為1:(12+X):(10+Y),其中X、Y為大于等于0的值。
3.如權利要求1所述的制備方法，其中，步驟110中所述的酸是鹽酸、硫酸、草酸、枸櫞酸。
4.如權利要求3所述的制備方法，其中，步驟110中所述的酸是鹽酸。
5.如權利要求1至4中任一項所述的制備方法，其中，步驟110中所述含水乙醇為重量百分含量為75％至98％乙醇。
6.如權利要求5所述的制備方法，其中，步驟110中所述含水乙醇為重量百分含量為94.2％。
7.如權利要求1至4中任一項所述的制備方法，其中，步驟120中所述的縛酸劑為三乙胺和吡啶中的一種或兩種的混合物。
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