[發明專利]一種氯唑沙宗-煙酸共晶

在審

• 申請號: 202011467920.6
• 申請日: 2020-12-11
• 公開（公告）號: CN114621157A
• 公開（公告）日: 2022-06-14
• 發明（設計）人: 翟立海;夏祥來;王金朋;張紀云
• 申請（專利權）人: 魯南制藥集團股份有限公司
• 主分類號: C07D263/58
• 分類號: C07D263/58;C07D213/80;A61K31/423;A61K31/455;A61P25/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種氯唑沙宗-煙酸共晶，其特征在于，使用Cu-Kα輻射，以2θ表示的X射線衍射譜圖4.47±0.2°，8.78±0.2°，8.99±0.2°，13.30±0.2°，13.52±0.2°，18.08±0.2°，19.33±0.2°，48.49±0.2°有特征峰。

2.如權利要求1所述的氯唑沙宗-煙酸共晶，其特征在于，使用Cu-Kα輻射，以2θ表示的X射線衍射譜圖在4.47±0.2°，8.78±0.2°，8.99±0.2°，13.30±0.2°，13.52±0.2°，14.53±0.2°，15.22±0.2°，18.08±0.2°，19.33±0.2°，20.98±0.2°，22.66±0.2°，23.96±0.2°，24.44±0.2°，25.57±0.2°，27.28±0.2°，29.59±0.2°，30.06±0.2°，37.67±0.2°，43.81±0.2°，48.49±0.2°處有特征峰。

3.如權利要求1所述的氯唑沙宗-煙酸共晶，其特征在于，使用Cu-Kα輻射，其特征峰符合圖1及表2所示的X射線粉末衍射圖譜及檢測數據。

4.如權利要求1所述的氯唑沙宗-煙酸共晶，其特征在于，所述氯唑沙宗-煙酸共晶的晶體學參數是：四方晶系，手性空間群為Pna2₁；晶胞參數為：α＝90.00°，β＝90.00°，γ＝90.00°，晶胞體積

5.一種權利要求1～4任意一項所述氯唑沙宗-煙酸共晶的制備方法，其特征在于，具體制備步驟包括：

將氯唑沙宗和煙酸溶于有機溶劑A中，加熱溶解，溶液澄清后，降溫析晶，過濾干燥得氯唑沙宗-煙酸共晶體。

6.如權利要求5所述的氯唑沙宗-煙酸共晶的制備方法，其特征在于，所述的有機溶劑A選自丙酮、甲醇、異丙醇、乙腈的一種或者至少兩種以上的混合溶劑；優選地，所述有機溶劑A選甲醇、丙酮的一種或兩種。

7.如權利要求5所述的氯唑沙宗-煙酸共晶的制備方法，其特征在于，所述氯唑沙宗與煙酸的摩爾比為1:0.90～1.20；優選地，氯唑沙宗與煙酸的摩爾比為1:0.95～1.1。

8.如權利要求5所述的氯唑沙宗-煙酸共晶的制備方法，其特征在于，所述體系中氯唑沙宗和有機溶劑A的質量體積比為10～25：1，其中質量以mg計，體積以mL計。

9.一種藥物組合物，其包含權利要求1～4中任一項所述的氯唑沙宗-煙酸共晶并含有可聯合使用的其它活性成分和/或制劑學上可接受的輔料組分。

10.權利要求1～4中所述氯唑沙宗-煙酸共晶作為活性成分用于制備鎮痛藥物的應用。