[發(fā)明專利]一種氯沙坦鉀口服制劑及其制備方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202011454856.8 | 申請日： | 2020-12-10 |
| 公開（公告）號： | CN112516105A | 公開（公告）日： | 2021-03-19 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 張茂;沈樺;朱德其;馬一明;馮璐;魏文;李雪梅;肖仕遠;劉輝;韓朋芩;張宇;劉家俊 | 申請（專利權(quán)）人： | 成都恒瑞制藥有限公司 |
| 主分類號： | A61K9/48 | 分類號： | A61K9/48;A61K47/38;A61K47/36;A61K31/4178;A61P9/12 |
| 代理公司： | 成都立新致創(chuàng)知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(特殊普通合伙) 51277 | 代理人： | 譚德兵 |
| 地址： | 610000 四川省成*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 氯沙坦鉀 口服 制劑 及其 制備 方法 | ||
本發(fā)明涉及一種氯沙坦鉀口服制劑，按重量份算包括：氯沙坦鉀50~200mg、乙基纖維素100~300mg、交聯(lián)羧甲纖維素鈉20~60mg、預(yù)交化淀粉30~90mg、硬脂酸10~30mg；還公開了其制備方法。本發(fā)明達到的有益效果是：混合效果好、無死角、藥物損失少、產(chǎn)率高、安全環(huán)保。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及化學醫(yī)學領(lǐng)域，特別是一種氯沙坦鉀口服制劑及其制備方法。
背景技術(shù)
氯沙坦鉀是一種用于治療原發(fā)性高血壓的藥品，適用于聯(lián)合用藥治療的患者。屬于血管緊張素II(血管緊張素II是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要活動物質(zhì)，為強效的血管收縮劑，在高血壓的病理生理過程中起主要作用)。受體拮抗劑(Angiotensin IIAntagonists)。
但是及今上市的氯沙坦鉀制劑有片劑與膠囊，采用普通濕法和干法制粒，或是直接壓片工藝，都難解決生產(chǎn)過程批間均勻性問題。
為此公司設(shè)計一種氯沙坦鉀口服制劑及其制備方法，混合效果好、批間均勻、藥物損失少，并可實現(xiàn)連續(xù)生產(chǎn)。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)的缺點，提供一種混合效果好、無死角、藥物損失少、產(chǎn)率高、安全環(huán)保的氯沙坦鉀口服制劑及其制備方法。
本發(fā)明的目的通過以下技術(shù)方案來實現(xiàn)：一種氯沙坦鉀口服制劑及其制備方法，按重量份算包括：氯沙坦鉀50～200mg、乙基纖維素100～300mg、交聯(lián)羧甲纖維素鈉20～60mg、預(yù)交化淀粉30～90mg、硬脂酸10～30mg。
進一步地，所述交聯(lián)羧甲纖維素鈉的PH為6～8，取代度為0.80～0.90；乙基纖維素乙氧基含量49～51％，粘度6～10mPa·s。
優(yōu)選地，所述氯沙坦鉀50mg、乙基纖維素100mg、交聯(lián)羧甲纖維素鈉20mg、預(yù)交化淀粉60mg、硬脂酸10mg。
優(yōu)選地，所述氯沙坦鉀100mg、乙基纖維素200mg、交聯(lián)羧甲纖維素鈉40mg、預(yù)交化淀粉30mg、硬脂酸20mg。
優(yōu)選地，所述氯沙坦鉀200mg、乙基纖維素300mg、交聯(lián)羧甲纖維素鈉60mg、預(yù)交化淀粉90mg、硬脂酸30mg。
一種氯沙坦鉀口服制劑的制備方法，步驟為：
S1、將氯沙坦鉀、乙基纖維素、交聯(lián)羧甲纖維素鈉、硬脂酸加入預(yù)混合后經(jīng)定量送料裝置加入進料斗，經(jīng)雙螺桿熱熔擠出形成固體分散體，切制并過20～50目篩篩選，得顆粒；
S2、將步驟S1中的顆粒與預(yù)交化淀粉混合均勻直接壓片充填膠囊。
進一步地，所述的步驟S1中螺桿分段加熱、逐級升溫，物料逐級熔融，在中間段實現(xiàn)共融，再經(jīng)逐級降溫，最后由螺桿擠壓通過孔板形成致密硬實條狀物，條狀物經(jīng)傳送剪切制得顆。
在熱熔擠出時，必須保證加料速度和螺桿轉(zhuǎn)速趨于一致，從而保證充分混合熱熔。這是因為加料速度和螺桿轉(zhuǎn)速是互相關(guān)聯(lián)的，若加料速度相比于螺桿轉(zhuǎn)速過快，會引起加料口的物料堆積，而不能連續(xù)操作；螺桿轉(zhuǎn)速相比于加料速度過快，物料在機筒中有效填充率偏低，螺桿磨損加劇。兩者共同決定了物料在機筒中的停留時間，停留時間過短會導(dǎo)致物料熔融、混合不充分。
在步驟S1中，熱熔溫度為140～190℃，其是物料改性和成型的關(guān)鍵因素，也是物料穩(wěn)定的關(guān)鍵因素，略高于載體混合物的玻璃態(tài)轉(zhuǎn)化溫度。
本發(fā)明具有以下優(yōu)點：本方案中，采用熱熔擠出的方式制備，并且將熱熔溫度控制在140～190℃，略高于載體混合物的玻璃態(tài)轉(zhuǎn)化溫度，通過逐漸升溫的方式，讓組分逐漸充分熔融；從而使得混合效果好，無死角，讓藥物損失少、產(chǎn)率高；相比與普通的溶劑制粒，更為安全環(huán)保。
具體實施方式
下面對本發(fā)明做進一步的描述，但本發(fā)明的保護范圍不局限于以下所述。
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