[發(fā)明專利]一種紫杉醇藥物遞送載體及其制備方法有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202011451634.0 | 申請(qǐng)日： | 2020-12-09 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN112915065B | 公開（公告）日： | 2022-04-08 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 王濤;甘人友;任茂智;劉宏艷;夏宇 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 中國(guó)農(nóng)業(yè)科學(xué)院都市農(nóng)業(yè)研究所 |
| 主分類號(hào)： | A61K9/127 | 分類號(hào)： | A61K9/127;A61K47/42;A61K47/34;A61K31/337;A61P35/00;C07K7/06;C07K1/14;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京遠(yuǎn)創(chuàng)理想知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11513 | 代理人： | 張素妍 |
| 地址： | 610000 四川省成都市天府新*** | 國(guó)省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 紫杉醇 藥物 遞送 載體 及其 制備 方法 | ||
1.一種紫杉醇藥物遞送載體的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括如下步驟：
（1）按重量比2:5:1，將單硬脂酸甘油酯、Kolliphor EL、卵磷脂溶解于有機(jī)溶劑中，加入玻璃微球，將有機(jī)溶劑蒸干后，凍干得到成膜的玻璃微球；
（2）將紫杉醇溶于有機(jī)溶劑中，然后加入多肽DGRGGGAAAA和聚酰胺-胺樹形分子的混合水溶液，混合震蕩均勻并將有機(jī)溶劑蒸干，然后凍干并用磷酸鹽緩沖液復(fù)懸；其中，聚酰胺-胺樹形分子的代數(shù)為2代或3代，所述多肽DGRGGGAAAA和所述聚酰胺-胺樹形分子的重量比為2:1；
（3）將步驟（2）所得物加入到步驟（1）所得物中，于10~50kHz頻率下，在水浴中超聲處理，之后分離出玻璃微球，得到攜載紫杉醇的脂質(zhì)體混懸液遞送載體。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述有機(jī)溶劑包括乙醇、丙醇、丙酮中的至少一種。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述多肽DGRGGGAAAA的制備方法如下：
1）以二氯甲烷作為溶劑，將樹脂與芴甲氧羰基-天冬氨酸-4-叔丁脂、N ,N-二異丙基乙胺進(jìn)行接觸反應(yīng)，然后用二甲基甲酰胺洗滌，再用二氯甲烷、甲醇和N,N-二異丙基乙胺進(jìn)行封頭處理，接著加入哌啶進(jìn)行脫保護(hù)，然后洗滌直至反應(yīng)體系經(jīng)過茚三酮檢測(cè)為藍(lán)色；
2）以二甲基甲酰胺作為溶劑，將甘氨酸、1-羥基苯并三氮唑、N ,N-二異丙基碳二亞胺加入反應(yīng)體系中進(jìn)行接觸反應(yīng)，然后洗滌直至反應(yīng)體系經(jīng)過茚三酮檢測(cè)為藍(lán)色；
3）將精氨酸、甘氨酸、丙氨酸依次加入反應(yīng)體系中進(jìn)行接觸反應(yīng)，接著加入哌啶進(jìn)行進(jìn)行脫保護(hù)，最后洗滌直至反應(yīng)體系經(jīng)過茚三酮檢測(cè)為藍(lán)色；
4）將反應(yīng)產(chǎn)物進(jìn)行洗滌、干燥，然后加入切割液切割、沉降、純化以制得多肽DGRGGGAAAA。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟（1）中，所述玻璃微球的粒徑為100~200μm；所述玻璃微球與有機(jī)溶劑的體積比為(1~4):1。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，將有機(jī)溶劑蒸干時(shí)，采用真空旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟（2）中，所述混合水 溶液中，所述多肽DGRGGGAAAA的濃度為0.8~1.2mg/ml，所述聚酰胺-胺樹形分子的濃度為0.6~1.2mg/ml。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述聚酰胺-胺樹形分子的代數(shù)為2代。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述磷酸鹽緩沖液的pH=3.5~8.5，濃度為5~50mM。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述磷酸鹽緩沖液的pH=7.2。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟（3）中，步驟（1）所得物與步驟（2）所得物的體積比為(1~4):1；所述超聲處理的時(shí)間為5~10分鐘。
11.由權(quán)利要求1-10任一項(xiàng)所述制備方法制備得到的紫杉醇藥物遞送載體。
12.權(quán)利要求11所述的紫杉醇藥物遞送載體在制備用于治療癌癥藥物方面的應(yīng)用。
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