[發明專利]一種托吡司特片劑及其制備方法

在審

• 申請號: 202011437991.1
• 申請日: 2020-12-11
• 公開（公告）號: CN112546008A
• 公開（公告）日: 2021-03-26
• 發明（設計）人: 臧云龍;陳陽生;孫桂玉;劉曉霞;王明剛;杜昌余;牛建興;李秀秀
• 申請（專利權）人: 正大制藥（青島）有限公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K31/4439;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/32;A61K47/26;A61K47/04;A61P19/06
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• 代理人: 暫無信息

1.一種托吡司特緩釋片，包括托吡司特、緩釋材料、填充劑、潤濕劑、助流劑和潤滑劑，其特征在于，按重量百分比記，各組分含量為：

托吡司特 20%

緩釋材料 40-60%

填充劑 10-30%

潤濕劑 1-5%

助流劑 1-5%

潤滑劑 1-5%。

2.按照權利要求1所述的托吡司特緩釋片，其特征在于，優選地，按重量百分比記，各組分含量為：

托吡司特 20%

緩釋材料 50%

填充劑 24%

潤濕劑 3%

助流劑 2%

潤滑劑 1%。

3.按照權利要求1所述的托吡司特緩釋片，其特征在于所述緩釋材料為聚維酮、甲基纖維素，且重量比為1：1；所述填充劑為微晶纖維素、預膠化淀粉，且重量比為2：1；所述潤濕劑為十二烷基硫酸鈉；所述助流劑為二氧化硅；所述潤滑劑為硬脂酸鎂。

4.制備權利要求1所述的托吡司特緩釋片的方法，包括以下步驟：

（1）原料粉碎過200目篩，輔料過80目篩，備用；

（2）稱取處方量的托吡司特和微晶纖維素，按等量遞加法混合均勻，加入純化水制軟材，40目篩制粒，濕顆粒于60℃干燥至水份≤2%，干顆粒過40目篩整粒，作為顆粒Ⅰ備用；

（3）稱取處方量的聚維酮、甲基纖維素、預膠化淀粉、十二烷基硫酸鈉及顆粒Ⅰ，加入V型混合器，以18轉/分鐘的速率混合12分鐘，最后加入處方量的二氧化硅和硬脂酸鎂，以18轉/分鐘的速率混合5分鐘；

（4）測定中間體的含量；

（5）壓片；

（6）包裝，檢驗，合格入庫。