[發明專利]乙酰氨基酚口服片劑及其制備方法

在審

• 申請號: 202011435457.7
• 申請日: 2020-12-07
• 公開（公告）號: CN112315928A
• 公開（公告）日: 2021-02-05
• 發明（設計）人: 朱德其;沈樺;劉輝;肖仕遠;韓朋芩;張宇;李雪梅;劉家俊
• 申請（專利權）人: 成都恒瑞制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/26
• 分類號: A61K9/26;A61K31/167;A61K47/36;A61K47/38;A61P29/00
• 代理公司: 成都立新致創知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 51277
• 代理人: 譚德兵

本發明涉及乙酰氨基酚口服片劑，按重量份算包括：包括緩釋部分、常釋部分、速釋部分，三者均含有對乙酰氨基酚；速釋部分內具有未填實的空隙；還公開了其制備方法。本發明達到的有益效果是：釋放速度快、能形成空隙、所需壓制力小。

技術領域

本發明涉及化學醫學領域，特別是乙酰氨基酚口服片劑及其制備方法。

背景技術

對乙酰氨基酚為非那西丁的體內代謝產物，通過抑制下丘腦體溫調節中樞前列腺素合成酶，具有解熱、鎮痛作用；能減少前列腺素PGE1、緩激肽和組胺等的合成和釋放。PGE1主要作用于神經中樞，它的減少將導致中樞體溫調定點下降，體表溫度感受器感覺相對較熱，進而通過神經調節引起外周血管擴張、出汗而達到解熱的作用，其抑制中樞神經系統前列腺素合成的作用與阿司匹林相似，但抗炎作用較弱。對血小板及凝血機制無影響。

對乙酰氨基酚現上市制劑有緩釋片、普通片、滴劑、顆粒劑、干混懸劑、膠囊劑等，上市緩釋片為美國強生制藥有限公司泰諾林，其組成為每片含主要成份對乙酰氨基酚0.65g，輔料為粉狀纖維素、淀粉、羥乙基纖維素、聚維酮、微晶纖維素、預膠化淀粉、羧甲基淀粉鈉、硬脂酸鎂、歐巴代和棕櫚蠟，以羥乙基纖維素為緩釋骨架的單一緩釋片。

普通的緩釋片在制備時，多采用機械壓制成片；壓制后，其內部是全部充實的，但是整個藥片中有的需要緩釋、有的需要速釋，因此出現了內外分層制備藥片的方法，但是即便是速釋部分，也僅僅是崩解劑的含量多一點，本質上與傳統方式并無不同，因此無法突破快速溶出的上限。

發明內容

本發明的目的在于克服現有技術的缺點，提供釋放速度快、能形成空隙、所需壓制力小的乙酰氨基酚口服片劑及其制備方法。

本發明的目的通過以下技術方案來實現：乙酰氨基酚口服片劑及其制備方法，按重量份算包括：包括：

緩釋部分、常釋部分、速釋部分，三者均含有對乙酰氨基酚；

所述速釋部分，其內具有未填實的空隙。

進一步地，所述的緩釋部分還包括60～70mg的醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯、2～10mg的檸檬酸三乙酯；緩釋部分中，對乙酰氨基酚為300～350mg。

更進一步地，所述的醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯中，含甲氧基20.0～25.0％，含羥丙氧基15.0～20.2％，含乙酰基8.0～16.0％，含琥珀酯基8.0～20.0％。

進一步地，所述的常釋部分還包括50～60mg預交化淀粉、5～10mg羥丙纖維素、5～10mg硬脂酸鎂；其含有的對乙酰氨基酚為300～350mg。

進一步地，所述的速釋部分還包括50mg的歐巴代胃溶型包衣預混料；其含有的對乙酰氨基酚也為50mg。

優選地，所述的緩速部分中，對乙酰氨基酚350mg、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯70mg、檸檬酸三乙酯7mg；常釋部分中，對乙酰氨基酚250mg、預交化淀粉50mg、羥丙纖維素5mg、硬脂酸鎂10mg；速釋部分中，對乙酰氨基酚50mg、歐巴代胃溶型包衣預混料50mg。

優選地，所述的緩速部分中，對乙酰氨基酚325mg、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯65mg、檸檬酸三乙酯7mg；常釋部分中，對乙酰氨基酚275mg、預交化淀粉55mg、羥丙纖維素6mg、硬脂酸鎂10mg；速釋部分中，對乙酰氨基酚50mg、歐巴代胃溶型包衣預混料50mg。

優選地，所述的緩速部分中，對乙酰氨基酚300mg、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯60mg、檸檬酸三乙酯6mg；常釋部分中，對乙酰氨基酚300mg、預交化淀粉60mg、羥丙纖維素8mg、硬脂酸鎂10mg；速釋部分中，對乙酰氨基酚50mg、歐巴代胃溶型包衣預混料50mg。

本發明還提供了乙酰氨基酚口服片劑的制備方法，步驟為：