[發明專利]乙酰氨基酚口服片劑及其制備方法

在審

• 申請號: 202011435457.7
• 申請日: 2020-12-07
• 公開（公告）號: CN112315928A
• 公開（公告）日: 2021-02-05
• 發明（設計）人: 朱德其;沈樺;劉輝;肖仕遠;韓朋芩;張宇;李雪梅;劉家俊
• 申請（專利權）人: 成都恒瑞制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/26
• 分類號: A61K9/26;A61K31/167;A61K47/36;A61K47/38;A61P29/00
• 代理公司: 成都立新致創知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 51277
• 代理人: 譚德兵

1.乙酰氨基酚口服片劑，其特征在于：包括：

緩釋部分、常釋部分、速釋部分，三者均含有對乙酰氨基酚；

所述速釋部分，其內具有未填實的空隙。

2.根據權利要求1所述的乙酰氨基酚口服片劑，其特征在于：所述的緩釋部分還包括60~70mg的醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯、2~10mg的檸檬酸三乙酯；緩釋部分中，對乙酰氨基酚為300~350mg。

3.根據權利要求2所述的乙酰氨基酚口服片劑，其特征在于：所述的醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯中，含甲氧基20.0~25.0%，含羥丙氧基15.0~20.2%，含乙酰基8.0~16.0%，含琥珀酯基8.0~20.0%。

4.根據權利要求3所述的乙酰氨基酚口服片劑，其特征在于：所述的常釋部分還包括50~60mg預交化淀粉、5~10mg羥丙纖維素、5~10mg硬脂酸鎂；其含有的對乙酰氨基酚為300~350mg。

5.根據權利要求4所述的乙酰氨基酚口服片劑，其特征在于：所述的速釋部分還包括50mg的歐巴代胃溶型包衣預混料；其含有的對乙酰氨基酚也為50mg。

6.根據權利要求5所述的乙酰氨基酚口服片劑，其特征在于：所述的緩速部分中，對乙酰氨基酚350mg、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯70mg、檸檬酸三乙酯7mg；

常釋部分中，對乙酰氨基酚250mg、預交化淀粉50mg、羥丙纖維素5mg、硬脂酸鎂10mg；

速釋部分中，對乙酰氨基酚50mg、歐巴代胃溶型包衣預混料50mg。

7.根據權利要求5所述的乙酰氨基酚口服片劑，其特征在于：所述的緩速部分中，對乙酰氨基酚325mg、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯65mg、檸檬酸三乙酯7mg；

常釋部分中，對乙酰氨基酚275mg、預交化淀粉55mg、羥丙纖維素6mg、硬脂酸鎂10mg；

速釋部分中，對乙酰氨基酚50mg、歐巴代胃溶型包衣預混料50mg。

8.根據權利要求5所述的乙酰氨基酚口服片劑，其特征在于：所述的緩速部分中，對乙酰氨基酚300mg、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯60mg、檸檬酸三乙酯6mg；

常釋部分中，對乙酰氨基酚300mg、預交化淀粉60mg、羥丙纖維素8mg、硬脂酸鎂10mg；

速釋部分中，對乙酰氨基酚50mg、歐巴代胃溶型包衣預混料50mg。

9.權利要求2~8任意一項所述乙酰氨基酚口服片劑的制備方法，其特征在于：步驟：

S1、先制備緩釋部分，先經乙醇氨基酚、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯、檸檬酸三乙酯混合均勻經熱熔擠出制備緩釋顆粒，擠出溫度150℃~200℃，顆粒過30目篩，形成緩釋顆粒；

S2、再制備常釋部分，將對乙酰氨基酚、預交化淀粉混合均勻，一起加入含5%羥丙纖維素的水溶液中，攪拌均勻后制備成軟材，用20~30目篩制粒，在50℃~70℃干燥后加入硬脂酸鎂混合均勻，形成常釋顆粒；

S3、然后制備速釋部分：

S31、將歐巴代胃溶型包衣預混料用水配制成6~7%分散體，并在攪拌下加入對乙酰氨基酚，充分分散均勻后制備成軟材，用20~30目篩制粒，在50℃~70℃干燥，形成初速釋顆粒；

S32、選用步驟S1中的部分緩釋顆粒，間隙地平攤分散在加熱板上加熱，待其表面微融時停止加熱，將步驟S31中的初速釋顆粒同樣平攤分散地添加在微融顆粒上，讓微融顆粒將初速釋顆粒粘上，形成混合粘接物；

S33、再繼續加熱，并讓步驟S32中混合粘接物中的常釋顆粒繼續微融，并輕微攪拌混合粘接物，讓微融的部分常釋顆粒能互相接觸粘接，冷卻，最后形成整體粘接物，該整體粘接物內含有未填實的間隙；

S34、將步驟S33中的整體粘接物切割，并壓制成片。

10.根據權利要求9所述的乙酰氨基酚口服片劑的制備方法，其特征在于：所述的步驟S3中，加熱板采用不粘板。