[發(fā)明專利]一種吡喃香豆素類衍生物及其制備方法和用途在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202011434730.4 | 申請日： | 2020-12-10 |
| 公開（公告）號： | CN112480141A | 公開（公告）日： | 2021-03-12 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 吳威;張會永;丁懷偉;張博;于海洋 | 申請（專利權(quán)）人： | 吉林大學(xué)珠海學(xué)院 |
| 主分類號： | C07D493/04 | 分類號： | C07D493/04;A61K31/366;A61K31/4155;A61K31/4178;A61K31/5355;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈陽亞泰專利商標代理有限公司 21107 | 代理人： | 馬維駿 |
| 地址： | 519041 廣東省珠海*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 吡喃香豆素類 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種吡喃香豆素類衍生物及其制備方法和用途，所述吡喃香豆素類衍生物的結(jié)構(gòu)通式為式Ⅰ所示的化合物其中，R為H、鹵素、OH、NH2、COOH、C1?C6烷基、C1?C6烷氧基，C1?C6烷基胺基，5?10元雜環(huán)基，n取值為0?6。所述吡喃香豆素類衍生物在制備用于預(yù)防和治療前列腺癌的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明通過評價吡喃型香豆素中吡喃環(huán)3’位取代的紫花前胡醇酯化衍生物體外抑制人前列腺癌LNCaP細胞增殖活性，證明本發(fā)明所涉及的吡喃型香豆素中吡喃環(huán)3’位取代的紫花前胡醇酯化衍生物對人前列腺癌細胞的抑制作用，可作為預(yù)防和治療前列腺癌潛在藥物進行深度開發(fā)，在制備抗腫瘤藥物領(lǐng)域，具有重要的實用價值和應(yīng)用前景。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種吡喃香豆素類衍生物及其制備方法和用途，具體涉及吡喃型香豆素中吡喃環(huán)3’位取代的紫花前胡醇酯化衍生物及其制備方法和在預(yù)防和治療前列腺癌中的應(yīng)用。
背景技術(shù)
前列腺癌是全世界男性泌尿生殖系統(tǒng)最常見的腫瘤之一，是美國男性人群中發(fā)病率最高的惡性腫瘤，是第二位的癌癥死亡原因，亦是我國成年男性近10年中發(fā)病率升高最快的常見腫瘤。
香豆素類化合物廣泛分布于植物當中，香豆素環(huán)體系出現(xiàn)在天然產(chǎn)物當中(如Calanolide A是來自多種美葉屬熱帶植物的一種天然產(chǎn)物，被集中在一個間苯三酚核心周圍的香豆素，色原烷和苯并吡喃環(huán)系，是人類免疫缺陷病毒-1逆轉(zhuǎn)錄酶的一種強有力抑制劑)通常存在著特殊的藥理學(xué)性質(zhì)，極大的激發(fā)了化學(xué)家和藥物化學(xué)家探索天然香豆素或其合成類似物作為藥物應(yīng)用的興趣。許多基于香豆素環(huán)體系合成的各類衍生物，如呋喃香豆素，吡喃香豆素，胺基磺酸類香豆素，在光化學(xué)療法，抗腫瘤，抗艾滋病毒，中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮劑，抗菌，抗炎，抗凝血上有著重要作用。事實上，香豆素類化合物具有如此廣泛的生物活性，以致有人稱之為“藥學(xué)上的多面手”。
天然存在的一些香豆素在抗癌方面有一定的作用，但往往伴隨引起肝中毒。因此同天然香豆素比較，合成的香豆素化合物能夠提供更加安全的類似物，更強的藥效和更高的治療因子。因而合成一類能用于預(yù)防和治療前列癌的潛在的香豆素類藥物顯得十分必要。
發(fā)明內(nèi)容
針對現(xiàn)有技術(shù)存在的問題，本發(fā)明的目的在于提供一種吡喃香豆素類衍生物及其制備方法和在預(yù)防和治療前列腺癌疾病中的應(yīng)用。本發(fā)明所提供的吡喃型香豆素中吡喃環(huán)3’位取代的紫花前胡醇酯化衍生物具有很好抗腫瘤活性，可以作為新型抗腫瘤藥物，用于預(yù)防或者治療腫瘤及其腫瘤并發(fā)癥。
為了解決上述問題，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案。
一種吡喃香豆素類衍生物，所述吡喃香豆素類衍生物的結(jié)構(gòu)通式為式Ⅰ所示的化合物其中，R為H、鹵
進一步地，所述5-10元雜環(huán)基含有1-3個N、O或S的雜原子；n取值為0、2、3、4。
進一步地，所述吡喃香豆素類衍生物的結(jié)構(gòu)通式為式Ⅰ所示的化合物，其中R為C1-C6雜環(huán)基；所述雜環(huán)基含有1-3個N、O或S的雜原子；n取值為1、2。
優(yōu)選的，該吡喃香豆素類衍生物的結(jié)構(gòu)通式為式Ⅰ所示的化合物，其中R為吡唑基、嗎啉基；n取值為1、2。
進一步地，所述的吡喃香豆素類衍生物，所述通式Ⅰ的化合物為：
3-氯丙酸紫花前胡醇酯；
3-(吡咯基)丙酸紫花前胡醇酯；
3-(1-H吡唑基)丙酸紫花前胡醇酯；
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