[發明專利]一種吡喃香豆素類衍生物及其制備方法和用途

在審

• 申請號: 202011434730.4
• 申請日: 2020-12-10
• 公開（公告）號: CN112480141A
• 公開（公告）日: 2021-03-12
• 發明（設計）人: 吳威;張會永;丁懷偉;張博;于海洋
• 申請（專利權）人: 吉林大學珠海學院
• 主分類號: C07D493/04
• 分類號: C07D493/04;A61K31/366;A61K31/4155;A61K31/4178;A61K31/5355;A61P35/00
• 代理公司: 沈陽亞泰專利商標代理有限公司 21107
• 代理人: 馬維駿

1.一種吡喃香豆素類衍生物，其特征在于，所述吡喃香豆素類衍生物的結構通式為式Ⅰ所示的化合物，其中，R為H、鹵素、OH、NH₂、COOH、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆烷基胺基，5-10元雜環基，n取值為0-6。

2.如權利要求1所述的一種吡喃香豆素類衍生物，其特征在于，所述吡喃香豆素類衍生物的結構通式為式Ⅰ所示的化合物，所述5-10元雜環基含有1-3個N、O或S的雜原子；n取值為0、2、3、4。

3.如權利要求1所述的一種吡喃香豆素類衍生物，其特征在于，所述吡喃香豆素類衍生物的結構通式為式Ⅰ所示的化合物，其中R為C₁-C₆雜環基；所述雜環基含有1-3個N、O或S的雜原子；n取值為1、2。

4.如權利要求1所述的一種吡喃香豆素類衍生物，其特征在于，該吡喃香豆素類衍生物的結構通式為式Ⅰ所示的化合物，其中R為吡唑基、嗎啉基；n取值為1、2。

5.如權利要求1所述的一種吡喃香豆素類衍生物，其特征在于，所述通式Ⅰ的化合物為：

3-氯丙酸紫花前胡醇酯；

3-(吡咯基)丙酸紫花前胡醇酯；

3-(1-H吡唑基)丙酸紫花前胡醇酯；

3-(1-H-4-硝基吡唑基)丙酸紫花前胡醇酯；

3-(嗎啉基)丙酸紫花前胡醇酯；

2-氯乙酸紫花前胡醇酯；

2-(嗎啉基)乙酸紫花前胡醇酯；

2-(4-氟苯氧基)乙酸紫花前胡醇酯；

2-(4-甲氧基苯氧基)乙酸紫花前胡醇酯。

6.如權利要求1所述的一種吡喃香豆素類衍生物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

步驟1、使用Decursin為原料，通過堿水解、酸化等化學反應得到中間體如式II所示的紫花前胡醇

步驟2、式II化合物與酰氯類化合物反應，得到化合物III

步驟3、中間體III再與含氮類化合物反應得到式I所示化合物其中，R為H、鹵素、OH、NH₂、COOH、C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆烷基胺基，5-10元雜環基，所述取代基為：C₁-C₆烷基、C₁-C₆雜環基；所述雜環基含有1-3個N、O或S的雜原子；n取值為0-6。

7.一種藥用組合物，其特征在于，包含權利要求1所述的吡喃香豆素類衍生物藥學上可接受的載體。

8.如權利要求1所述的吡喃香豆素類衍生物或如權利要求7所述的藥用組合物在制備用于預防和治療前列腺癌的藥物中的應用。