[發明專利]一種二硬脂酰磷脂酰乙醇胺的制備方法在審
| 申請號： | 202011421108.X | 申請日： | 2020-12-10 |
| 公開（公告）號： | CN112552336A | 公開（公告）日： | 2021-03-26 |
| 發明（設計）人： | 盛宗海;胡德紅;鄭海榮;劉新 | 申請（專利權）人： | 深圳先進技術研究院 |
| 主分類號： | C07F9/10 | 分類號： | C07F9/10;C07F9/09 |
| 代理公司： | 廣州三環專利商標代理有限公司 44202 | 代理人： | 熊永強;陳聰 |
| 地址： | 518055 廣東省深圳*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 硬脂 磷脂 乙醇胺 制備 方法 | ||
1.一種二硬脂酰磷脂酰乙醇胺的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
(1)在堿性條件下，將如式(Ⅱ)所示的甘油磷脂酰乙醇胺與含有氨基保護基的化合物通過氨基保護反應，得到如式(Ⅲ)所示的中間體a；
(2)在催化劑作用下，將所述中間體a與硬脂酸酐通過?；磻?，得到如式(Ⅳ)所示的中間體b；
(3)在酸性條件下，將所述中間體b進行脫氨基保護基反應，得到如式(Ⅴ)所示的二硬脂酰磷脂酰乙醇胺；
其中，式(Ⅲ)、式(Ⅳ)和式(Ⅴ)中的R表示所述氨基保護基。
2.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述氨基保護基包括叔丁氧羰基、芐氧羰基、笏甲氧羰基、烯丙氧羰基、三甲基硅乙氧羰基、鄰苯二甲?；?、對甲苯磺酰基、三氟乙?；⑷郊谆?、2,4-二甲氧基芐基、對甲氧基芐基、芐基、2-聯苯基-2-丙氧羰基、對甲苯磺?；腿郊谆械囊环N或多種。
3.如權利要求1或2所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)中，所述甘油磷脂酰乙醇胺與所述含有氨基保護基的化合物的摩爾比為1∶(1-10)。
4.如權利要求1-3任一項所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)中，所述堿性條件的pH為8-11；所述氨基保護反應的反應時間為1h-24h。
5.如權利要求1-4任一項所述的制備方法，其特征在于，步驟(2)中，所述催化劑包括三乙胺、吡啶和4-二甲氨基吡啶中的一種或多種。
6.如權利要求1-5任一項所述的制備方法，其特征在于，步驟(2)中，所述中間體a、所述催化劑與所述硬脂酸酐的摩爾比為1∶(1-5)∶(0.1-10)。
7.如權利要求1-6任一項所述的制備方法，其特征在于，步驟(2)中，所述?；磻姆磻獪囟葹?0℃-50℃；所述酰基化反應的反應時間為1h-24h。
8.如權利要求1-7任一項所述的制備方法，其特征在于，步驟(2)中，所述酰基化反應的溶劑包括甲醇、乙醇、二氯甲烷、三氯甲烷、水、四氫呋喃和N,N-二甲基甲酰胺中的一種或多種。
9.如權利要求1-8任一項所述的制備方法，其特征在于，步驟(3)中，所述酸性條件的pH為1-3；所述脫氨基保護基反應的反應時間為1h-5h。
10.如權利要求1-9任一項所述的制備方法，其特征在于，所述甘油磷脂酰乙醇胺的制備方法包括：將式(Ⅰ)所示的1,3-環甘油磷酸酯與乙醇胺反應，得到甘油磷脂酰乙醇胺：
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