[發明專利]一種比拉斯汀中間體化合物在審
| 申請號： | 202011417516.8 | 申請日： | 2020-12-05 |
| 公開（公告）號： | CN114591292A | 公開（公告）日： | 2022-06-07 |
| 發明（設計）人： | 劉加成;祝士國;劉忠 | 申請（專利權）人： | 魯南制藥集團股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/04 | 分類號： | C07D401/04 |
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| 地址： | 276006 *** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 拉斯汀 中間體 化合物 | ||
1.一種吡拉斯汀中間體化合物，其特征在于，其結構如式I-1所示：
2.一種權利要求1所述的吡拉斯汀中間體化合物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
室溫，將SM-1、縛酸劑加入反應溶劑A中，加入化合物SM-2，控溫至反應結束后，經后處理制得中間體化合物I-1，合成路線如下：
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的縛酸劑選自三乙胺、N,N-二異丙基乙基胺、碳酸鉀、碳酸鈉中的一種。
4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的化合物SM-1與縛酸劑、化合物SM-2的投料摩爾比為1：1.6～3.0：1.0～1.5。
5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的反應溶劑A選自四氫呋喃、乙腈、1,4-二氧六環，N,N-二甲基甲酰胺中的一種或其組合；所述的反應溫度為60℃～110℃。
6.權利要求1所述的吡拉斯汀中間體化合物用于制備吡拉斯汀的用途。
7.根據權利要求6所述的吡拉斯汀中間體化合物用于制備吡拉斯汀的用途，其特征在于，包括如下步驟：
(1)惰性氣體保護，室溫條件下，將催化劑加入反應溶劑B中，攪拌混勻后，加入堿及純化水，加入化合物I-1與化合物SM-3，控溫至反應結束后，反應經后處理得中間體I-2；
(2)室溫下，將中間體I-2、環己烯、鈀碳加入反應溶劑C中，控溫至反應結束后，反應經后處理得目標產品比拉斯汀，合成路線如下：
8.根據權利要求7所述的用途，其特征在于，步驟(1)中所述的催化劑選自Pd(PPh3)4、Pd(PPh3)2Cl2、Pd(dppf)Cl2中的一種；所述的堿選自K2CO3、Na2CO3、K3PO4、Na3PO4、NaOAc、KOAc中的一種。
9.根據權利要求7所述的用途，其特征在于，步驟(1)中所述的化合物I-1與化合物SM-3、堿、催化劑的投料摩爾比為1：1.0～2.0：2.0～3.5：0.03～0.08；所述的反應溶劑B選自1,4-二氧六環、甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亞砜中的一種或其組合；所述的反應溫度為80～110℃。
10.根據權利要求7所述的用途，其特征在于，步驟(2)中所述的化合物I-2與環己烯的投料摩爾比為1：1.4～2.6；所述的化合物I-2與鈀碳的投料質量比為1：0.05～0.15；所述的反應溫度為90～130℃。
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