[發明專利]一種藥物涂層組合物以及一種藥物涂層球囊

在審

• 申請號: 202011413585.1
• 申請日: 2020-12-04
• 公開（公告）號: CN112402702A
• 公開（公告）日: 2021-02-26
• 發明（設計）人: 丁文飛;李濤;林森;李沁陽
• 申請（專利權）人: 上海康德萊醫療器械股份有限公司
• 主分類號: A61L29/08
• 分類號: A61L29/08;A61L29/14;A61L29/16;A61M25/10
• 代理公司: 北京三聚陽光知識產權代理有限公司 11250
• 代理人: 項凱

1.一種藥物涂層組合物，包括第一組分和第二組分，其特征在于，所述第一組分包括親水性高聚物和第一溶劑，所述第二組分包括藥物、兩親性物質、可降解藥物載體聚合物、第二溶劑和第三溶劑。

2.根據權利要求1所述的藥物涂層組合物，其特征在于，

第二組分所述藥物、兩親性物質和可降解聚合物載體質量比為0.05-0.5：1-15：1-10。

3.根據權利要求2所述的藥物涂層組合物，其特征在于，

第二組分所述藥物、兩親性物質和可降解聚合物載體質量比為0.1-0.3：5-10：2-5。

4.根據權利要求2或3所述的藥物涂層組合物，其特征在于，所述親水性高聚物在第一組分中濃度為0.01-0.5g/ml；所述藥物在第二組分中的濃度為0.001-0.05g/ml。

5.根據權利要求4所述的藥物涂層組合物，其特征在于，所述親水性高聚物在第一組分中濃度為0.15-0.3g/ml；所述藥物在第二組分中的濃度為0.001-0.003g/ml。

6.根據權利要求1-5任一權利要求所述的藥物涂層組合物，其特征在于，所述親水性高聚物為聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚丙烯酰胺、聚丙烯酸、聚氧乙烯、透明質酸、纖維素及其衍生物中的一種或兩種；

所述第一溶劑為水、乙醇、甲醇或四氫呋喃中的一種或一種以上混合；

所述藥物為雷帕霉素或其衍生物；

所述兩親性物質為磷脂和/或膽固醇，所述磷脂包括大豆卵磷脂、氫化大豆磷脂、蛋黃卵磷脂、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰絲氨酸、磷脂酰甘油、二磷脂酰甘油、磷脂酰肌醇、鞘磷脂、磷脂酰膽堿、磷脂酰膽堿的胺衍生物、二油酰基磷脂酰乙醇胺中的一種或多種；

所述可降解藥物載體聚合物為殼聚糖、聚乙醇酸、左旋聚乳酸、外消旋聚乳酸、聚乳酸-羥基乙酸共聚物、聚ε-己內酯和聚三亞甲基碳酸酯中的一種；

所述第二溶劑和第三溶劑為二氯甲烷、三氯甲烷、乙醇、甲醇、正庚烷、正己烷、環己烷或四氫呋喃中的一種或兩種以上混合。

7.權利要求1-6任一權利要求所述的藥物涂層組合物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

S1：將親水性高聚物和第一溶劑混合，在40-50℃下，磁力或機械攪拌，使親水性高聚物完全溶解，得到第一組分；

S2：將藥物和可降解藥物載體聚合物于第二溶劑中混合，在40-50℃使藥物和可降解藥物載體聚合物完全溶解，冷凍干燥后，依次加入第三溶劑和兩親性物質，攪拌均勻，得到第二組分。

8.一種藥物涂層球囊，其特征在于，包括權利要求1-6任一權利要求所述藥物涂層組合物。

9.根據權利要求8所述的藥物涂層球囊，其特征在于，所述藥物在球囊表面的密度為0.1-10μg/mm²。

10.權利要求8或9所述的藥物涂層球囊的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

將清洗過的球囊浸沒于第一組分中3-10秒，進行紫外固化，然后噴涂第二組分5-25min，在室溫下干燥，折疊，滅菌，得到藥物涂層球囊。