[發(fā)明專利]阿昔替尼的自微乳制劑

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202011391509.5
• 申請日: 2020-12-02
• 公開（公告）號: CN112618488B
• 公開（公告）日: 2022-09-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 周群;黃建國;王磊;羅熙;周旋;彭麗
• 申請（專利權(quán)）人: 湖南慧澤生物醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/4439;A61K45/06;A61K47/10;A61K47/44;A61P35/00
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1.一種阿昔替尼的自微乳制劑，其特征在于，所述自微乳制劑為自微乳組合物；所述自微乳組合物，按自微乳組合物的總質(zhì)量的質(zhì)量百分比計(jì)，包括0.1~5%阿昔替尼、5~50%的油相、25~90%的表面活性劑和0~45%的助表面活性劑；

所述油相為單亞油酸甘油酯、單油酸甘油酯、油酸乙酯、中鏈甘油三酯、中鏈甘油酸酯、亞油酸聚乙二醇甘油酯、油酸聚乙二醇-6甘油酯、丙二醇辛酸酯、油酸聚乙二醇甘油酯、油酸中的一種或至少兩種；

所述表面活性劑為吐溫80、丙二醇單辛酸酯、丙二醇單月桂酸酯、聚甘油脂肪酸酯、聚氧乙烯氫化蓖麻油、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯和聚氧乙烯蓖麻油中的一種或兩種；

所述助表面活性劑為PEG400、PEG600、丙二醇、二乙二醇單乙醚、乙二醇單乙基醚中的一種或兩種；

所述自微乳組合物分散到水性介質(zhì)中形成的微乳的粒徑小于500 nm。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿昔替尼的自微乳制劑，其特征在于，所述自微乳組合物還包括抗氧化劑、防腐劑中的一種或兩種；所述抗氧化劑或防腐劑占所述自微乳組合物的總質(zhì)量的0.005~0.1%。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的阿昔替尼的自微乳制劑，其特征在于，所述抗氧化劑選自叔丁基對羥基茴香醚BHA、丁羥基甲苯BHT、維生素C、維生素E中的一種或兩種。

4.一種制劑，其特征在于，將權(quán)利要求1~3任一項(xiàng)所述的自微乳制劑灌裝入軟或硬膠囊中，或加入吸收劑制成固體自乳化片劑、丸劑、散劑或顆粒劑。

5.一種藥物組合物，包括權(quán)利要求1~3任一項(xiàng)所述的自微乳制劑或權(quán)利要求4所述制劑中的一種，以及其他抗腫瘤藥物。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述藥物組合物，其特征在于，所述其他抗腫瘤藥物包括門冬酰胺酶、博來霉素、卡鉑、卡莫司汀、苯丁酸氮芥、順鉑、L-天冬酰胺酶、環(huán)磷酰胺、阿糖胞苷、達(dá)卡巴嗪、放線菌素D、柔紅霉素、阿霉素、表柔比星、依托泊苷、5-氟脲嘧啶、六甲基三聚氰胺、羥基脲、異環(huán)磷酰胺、伊立替康、亞葉酸、環(huán)己亞硝脲、氮芥、6-巰基嘌呤、美司鈉、甲氨蝶呤、絲裂霉素C、米托蒽醌、潑尼松龍、潑尼松、丙卡巴肼、雷洛昔芬、鏈唑霉素、他莫昔芬、硫鳥嘌呤、托泊替康、長春堿、長春新堿、長春地辛、氨魯米特、 L-門冬酰胺酶、硫唑嘌呤、5-氮雜胞苷、克拉屈濱、白消安、己烯雌酚、2′,2′-二氟去氧胞二磷膽堿、多西紫杉醇、赤羥基壬烷基腺嘌呤、乙炔雌二醇、5-氟尿嘧啶脫氧核苷、5-氟脫氧尿苷單磷酸、磷酸氟達(dá)拉濱、氟甲睪酮、氟他胺、己酸羥孕酮、伊達(dá)比星、干擾素、醋酸甲羥孕酮、醋酸甲地孕酮、美法侖、米托坦、紫杉醇、噴司他丁、N-磷酸乙酰基-L-天冬氨酸、普卡霉素、甲基環(huán)己亞硝脲、替尼泊苷、丙酸睪丸酮、塞替派、三甲基三聚氰胺、尿核苷和長春瑞濱。

7.一種權(quán)利要求1~3任一項(xiàng)所述的自微乳制劑或權(quán)利要求4所述制劑或權(quán)利要求5~6任一項(xiàng)所述藥物組合物在制備預(yù)防或治療腫瘤類疾病的藥物中的用途。