[發明專利]一種3’-磷酸酯核苷的制備方法在審
| 申請號： | 202011387855.6 | 申請日： | 2020-12-01 |
| 公開（公告）號： | CN112409421A | 公開（公告）日： | 2021-02-26 |
| 發明（設計）人： | 王晨;楊陽;阮洋庭;李文強;姚峰 | 申請（專利權）人： | 上海兆維科技發展有限公司;上海兆維生物工程有限公司 |
| 主分類號： | C07H1/02 | 分類號： | C07H1/02;C07H19/20;C07H19/10;C07H21/02;C07H21/04;C07H1/00 |
| 代理公司： | 上海專利商標事務所有限公司 31100 | 代理人： | 張睿 |
| 地址： | 200233 上海市*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 磷酸酯 核苷 制備 方法 | ||
1.一種結構如式(b)所示的3’-磷酸酯核苷的制備方法，其特征在于，所述方法包括步驟：將結構如式(a)所示的化合物與縛酸劑和P-(2-氰基乙基)-N，N-二異丙基磷酰氯混合，反應得到3’-磷酸酯核苷；
其中，
R選自氫、氟、甲氧基、或甲氧基乙氧基；
Base表示堿基或修飾的堿基；
R1表示羥基保護基。
2.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述結構如式(a)所示的化合物、縛酸劑和P-(2-氰基乙基)-N，N-二異丙基磷酰氯的摩爾比為1:3-1:1.5，優選為1:3:1.5。
3.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述反應溫度為0-30℃。
4.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述反應時間為0.5-2小時。
5.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述反應在有機溶劑中進行；所述有機溶劑選自二氯甲烷、乙腈、四氫呋喃、二甲基甲酰胺(DMF)。
6.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述縛酸劑包括N,N-二異丙基乙胺(DIPEA)、三乙胺等。
7.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述反應在氮氣保護下進行。
8.如權利要求1-7任一項所述的制備方法，其特征在于，所述堿基選自腺嘌呤(A)、鳥嘌呤(G)、胞嘧啶(C)、胸腺嘧啶(T)、或尿嘧啶(U)。
9.一種通過權利要求1-8任一項所述的制備方法獲得的結構如式(b)所示的3’-磷酸酯核苷。
10.如權利要求9所述的3’-磷酸酯核苷，其特征在于，為兩種非對映異構體的混合物。
11.一種如權利要求9或10所述的結構如式(b)所示的3’-磷酸酯核苷在固相合成寡核苷酸中的應用。
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