[發明專利]雙釋放片及其制備方法

在審

• 申請號: 202011387514.9
• 申請日: 2020-12-02
• 公開（公告）號: CN112472679A
• 公開（公告）日: 2021-03-12
• 發明（設計）人: 盧熀興;韓志宏
• 申請（專利權）人: 上海漢維生物醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/36
• 分類號: A61K9/36;A61K31/65;A61K47/38;A61P31/04
• 代理公司: 常州市江海陽光知識產權代理有限公司 32214
• 代理人: 翁堅剛

1.一種雙釋放片，其特征在于：包括片芯和包覆在所述片芯外的速釋層，所述片芯包括素片和包覆在所述素片外的腸溶包衣；

所述素片包括以下重量份數的組分：60份～90份的藥物活性成分，30份～100份的填充劑，3份～10份的崩解劑，1份～5份的助流劑，0.5份～3份的潤滑劑；

所述腸溶包衣的重量份數為10份～25份；

所述速釋層包括以下重量份數的組分：10份～40份的藥物活性成分，100份～450份的填充劑，5份～15份的崩解劑，1份～5份的助流劑，0.5份～3份的潤滑劑。

2.根據權利要求1所述的雙釋放片，其特征在于：還包括包覆在所述速釋層外的胃溶包衣，所述胃溶包衣的重量份數為10份～50份。

3.根據權利要求2所述的雙釋放片，其特征在于：所述腸溶包衣包括腸溶材料、增塑劑和抗粘劑；

所述胃溶包衣包括成膜材料、增塑劑、抗粘劑和色素；所述腸溶材料是丙烯酸樹脂類、領苯二甲酸醋酸纖維素、羥丙基甲基纖維素酞酸酯、聚乙烯醇酞酸酯、醋酸纖維素苯三酸酯和蟲膠中的一種或多種，所述成膜材料是羥丙基甲基纖維素、甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素、聚乙烯醇和豌豆淀粉中的一種或多種，所述增塑劑是檸檬酸酯類、領苯二甲酸酯類和磷酸酯類中的一種或多種，所述胃溶包衣的抗粘劑是滑石粉和硬脂酸鎂中的一種或兩種，所述色素是水溶色素或不水溶性色素。

4.根據權利要求1所述的雙釋放片，其特征在于：所述填充劑是微晶纖維素、硅化微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、淀粉、預膠化淀粉、糊精、麥芽糊精、蔗糖、乳糖、葡萄糖、果糖、麥芽糖、山梨醇、甘露醇、赤蘚糖醇、異麥芽酮糖醇和磷酸氫鈣中的一種或多種；所述助流劑是二氧化硅或氣相二氧化硅；所述潤滑劑是硬脂酸鎂、硬脂酸、山崳酸甘油酯、聚乙二醇、氫化植物油、硬脂酸富馬酸鈉和滑石粉中的一種或多種；所述崩解劑是交聯聚維酮、交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、干淀粉、低取代羥丙基纖維素和預膠化淀粉中的一種或多種。

5.根據權利要求1至4中任一項所述的雙釋放片，其特征在于：所述速釋層質量是片芯質量的1倍～5倍；所述素片中的藥物活性成分的質量是速釋層中的藥物活性成分的質量的1.5倍～9倍。

6.根據權利要求1至4中任一項所述的雙釋放片，其特征在于： 所述藥物活性成分是鹽酸多西環素、奧硝唑、甲硝唑、頭孢、紅霉素或布洛芬。

7.一種雙釋放片的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

A．將60重量份～90重量份的藥物活性成分、30重量份～100重量份的填充劑、3重量份～10重量份的崩解劑和1重量份～5重量份的助流劑混合均勻，混合過程中加入0.5重量份～3重量份的潤滑劑，得到素片總混粉，然后將素片總混粉壓制成素片；

B．用10重量份～20重量份的腸溶包衣液對素片進行包衣，得到片芯；

C．將10重量份～40重量份的藥物活性成分、100重量份～450重量份的填充劑、5重量份～15重量份的崩解劑和1重量份～5重量份的助流劑混合均勻，混合過程中加入0.5重量份～3重量份的潤滑劑，得到速釋層總混粉，然后采用包芯壓機將速釋層總混粉包覆在片芯外壓制成雙釋放片；所述藥物活性成分是鹽酸多西環素、奧硝唑、甲硝唑、頭孢、紅霉素或布洛芬。

8.根據權利要求7所述的雙釋放片的制備方法，其特征在于：還包括步驟D，所述步驟D是用10重量份～50重量份的胃溶包衣液對雙釋放片進行包衣。

9.根據權利要求7所述的雙釋放片的制備方法，其特征在于：所述填充劑是微晶纖維素、硅化微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、淀粉、預膠化淀粉、糊精、麥芽糊精、蔗糖、乳糖、葡萄糖、果糖、麥芽糖、山梨醇、甘露醇、赤蘚糖醇、異麥芽酮糖醇和磷酸氫鈣中的一種或多種；所述助流劑是二氧化硅或氣相二氧化硅；所述潤滑劑是硬脂酸鎂、硬脂酸、山崳酸甘油酯、聚乙二醇、氫化植物油、硬脂酸富馬酸鈉和滑石粉中的一種或多種；所述崩解劑是交聯聚維酮、交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、干淀粉、低取代羥丙基纖維素和預膠化淀粉中的一種或多種。

10.根據權利要求7所述的雙釋放片的制備方法，其特征在于：所述速釋層質量是片芯質量的1倍～5倍；所述素片中的藥物活性成分的質量是速釋層中的藥物活性成分的質量的1.5倍～9倍。