[發明專利]硫辛酸片劑及其制備方法

在審

• 申請號: 202011369204.4
• 申請日: 2020-11-30
• 公開（公告）號: CN112402387A
• 公開（公告）日: 2021-02-26
• 發明（設計）人: 付清爽;白臣生;路靜;成佳慧
• 申請（專利權）人: 山東齊都藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/28
• 分類號: A61K9/28;A61K47/38;A61K47/26;A61K31/385;A61P39/06
• 代理公司: 青島發思特專利商標代理有限公司 37212
• 代理人: 耿霞

本發明屬于藥物制劑技術領域，具體涉及一種硫辛酸片劑及其制備方法。所述的片劑包含片芯和薄膜包衣，所述的片芯中含有硫辛酸、粘合劑、填充劑和潤滑劑，制備方法為：采用硫辛酸原料與粘合劑干混，加入水進行制粒，干燥后加入填充劑、潤滑劑，整粒，總混后壓片，包衣即得。本發明的處方組成簡單，產品穩定性好，溶出好，具有更加優秀的產品質量；本發明的生產操作簡單易行，輔料種類及用量少且主藥占比高，成本低，解決了硫辛酸片劑容易粘沖的問題，適合于工業生產。

技術領域

本發明屬于藥物制劑技術領域，具體涉及一種硫辛酸片劑及其制備方法。

背景技術

硫辛酸(lipoic acid)，化學名為1,2-二硫戊環-3-戊酸，分子式為C₈H₁₂S₂O₂，是一種維生素，既溶于水又溶于脂肪。

硫辛酸的化學結構式如下：

硫辛酸是由Reed在1951年首次從豬肝中分離得到的天然產物，它在體內作為輔酶參與三羧酸循環，不僅參與葡萄糖的代謝過程，而且直接介導胰島素調節的葡萄糖在外周組織的分布，對糖尿病慢性并發癥有很好的防治作用。硫辛酸在體內經腸道吸收后進入細胞，兼具脂溶性與水溶性的特性，可以到達任何細胞，能消除加速衰老與致病的自由基，是具有脂溶性與水溶性的萬能抗氧化劑。

目前，硫辛酸上市的劑型主要有注射劑、片劑和膠囊劑。硫辛酸具有刺激性氣味和味道，并且，熔點低，對光、熱均不穩定。在制成片劑時，壓片時極易粘沖，制劑難度大。

中國專利申請CN103655495A，公開日期為2014.03.26，為克服硫辛酸片劑制備中出現的常規制粒方法中干燥過程可能影響活性的發揮、壓片時極易粘沖、直壓又容易呈現色斑的技術問題，提供了一種輔料種類和用量少的硫辛酸片劑及其制備方法。該方法是將填充劑和粘合劑按常規壓片方法制備輔料片，然后以羧甲基纖維素鈉作噴霧劑將硫辛酸粉末噴包在輔料片上，再嚴格控制干燥溫度完成干燥。該方法通過壓制不含硫辛酸的輔料片，來避免硫辛酸在壓片時產生的粘沖現象和色斑。但相對于直接壓片，包衣過程操作復雜、設備要求高，且容易產生包衣不均勻，藥物含量不均、片子破損等問題。

中國專利申請CN103622927A，公開日期為2014.03.12，公開了一種硫辛酸普通片劑，首先將硫辛酸進行微粉化，過篩，得到硫辛酸細粉；再將填充劑、崩解劑分別過篩，并與硫辛酸細粉進行混合，混勻后，加入粘合劑，通過高速攪拌，剪切制得濕顆粒；最后將濕顆粒干燥，加入潤滑劑，經粉碎整粒，總混混勻后，壓片即得。解決了硫辛酸普通片劑壓片過程中容易粘沖的問題，但該工藝相對比較復雜，所用輔料種類較多，且該片劑不能有效掩蓋硫辛酸原料的刺激性氣味。

綜上，現有技術能夠解決硫辛酸片制備過程中壓片時易粘沖的問題，但制備過程復雜，不能有效掩蓋不良氣味，容易造成藥物含量不均，效率低，不適合工業生產。

發明內容

本發明的目的是提供一種硫辛酸片劑，該藥物處方組成簡單，穩定性好，溶出好。

本發明的另一個目的在于提供一種硫辛酸片劑的制備方法，該方法生產工藝簡單，輔料種類及用量少且主藥占比高，生產成本低，解決硫辛酸片劑容易粘沖的問題，適合工業生產。

本發明所述的硫辛酸片劑，所述的片劑包含片芯和薄膜包衣，所述的片芯中含有硫辛酸、粘合劑、填充劑和潤滑劑。

其中：

所述的片芯由如下重量份數的原料制成：硫辛酸600重量份、粘合劑10-40重量份、填充劑120-160重量份和潤滑劑3-40重量份。

所述的片劑中，硫辛酸的質量百分含量為70～85％。

所述的粘合劑為羥丙甲纖維素、羥丙纖維素或聚維酮中的一種或幾種。