[發(fā)明專利]一種吲達帕胺片及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202011368022.5
• 申請日: 2020-11-28
• 公開（公告）號: CN112245402A
• 公開（公告）日: 2021-01-22
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 劉言;蔡心怡;王豪;王新杰;李小靜;王海濤;李寧
• 申請（專利權(quán)）人: 濮陽市匯元藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K9/30
• 分類號: A61K9/30;A61K31/404;A61P9/12
• 代理公司: 鄭州大通專利商標(biāo)代理有限公司 41111
• 代理人: 張立強

本發(fā)明提供一種吲達帕胺片，由片芯和薄膜包衣層組成，所述片芯由以下重量份的原料制成：吲達帕胺20～30份，填充劑600～800份，粘合劑100～300份，潤滑劑8～50份，助流劑2～25份；所述薄膜包衣層的質(zhì)量為片芯質(zhì)量的2%～5%。本發(fā)明制備方法包括原輔料預(yù)處理、稱量和配料、干粉混合、干法制粒、總混、壓片、包衣。本發(fā)明為干法制粒，操作工藝簡單，批內(nèi)批間差異小，粉末粒徑分布均一穩(wěn)定，壓片過程中片重差異、片硬度易于控制；不需要添加水或有機溶劑，無需高溫干燥，因此對主要活性成分破壞小；本發(fā)明的吲達帕胺片溶出同原研藥相比一致；本發(fā)明所制備的吲達帕胺片，API分布更均勻，釋放不易出現(xiàn)突釋現(xiàn)象。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種吲達帕胺片及其制備方法。

背景技術(shù)

高血壓是現(xiàn)代社會最常見的慢性病，也是心腦血管病最主要的危險因素。吲達帕胺是一種磺胺類的利尿藥，具有擴張血管平滑肌及利尿的作用，主要用于治療輕、中度高血壓，是常用的降壓藥物之一，具有口服吸收快、小劑量降壓作用明顯、不良反應(yīng)小而輕等特點。療效確切，對血脂、血糖無不良影響，對心血管、腎臟還有保護作用，并能逆轉(zhuǎn)靶器官損害，未見與其他藥物相互作用導(dǎo)致不良反應(yīng)的報道。無論是單一用藥還是聯(lián)合用藥均可作為各種類型高血壓的首選藥物。

目前常規(guī)的吲達帕胺片劑主要采用濕法制粒工藝或直接壓片工藝制備。其中濕法制粒工藝是主要手段，如公開號為CN110538160A的專利公開了一種吲達帕胺片及其制備方法，其采用的是濕法制粒工藝，該發(fā)明制備的吲達帕胺片為90mg規(guī)格，未針對小規(guī)格吲達帕胺片含量均勻性進行考察。并且濕法制粒工藝容易出現(xiàn)原輔料的粒徑大小不均勻，從而影響吲達帕胺溶出速率，造成藥劑溶出過快或過慢，不易控制藥物釋放量的問題，且濕法制粒過程容易產(chǎn)生雜質(zhì)。而直接壓片工藝，則是引起API(API即為活性醫(yī)藥物成分)分布不均，并且粉末流動性差導(dǎo)致片重差異較大，進而導(dǎo)致批內(nèi)或批間差異大。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提供一種吲達帕胺片及其制備方法，以解決現(xiàn)有的濕法制粒工藝中吲達帕胺片溶出速率過快或過慢、直接壓片工藝引起API分布不均問題，本發(fā)明減少工藝操作難度，提高工藝的穩(wěn)定性。

本發(fā)明采用以下技術(shù)方案：

一種吲達帕胺片，由片芯和薄膜包衣層組成，所述片芯由以下重量份的原料制成：吲達帕胺20～30份，填充劑600～800份，粘合劑100～300份，潤滑劑8～50份，助流劑2～25份；所述薄膜包衣層的質(zhì)量為片芯質(zhì)量的2％～5％(即包衣后的片芯增重2％～5％，包衣粉配置成濃度為15％左右的包衣液對片芯進行包衣可以達到此要求)。

進一步地，所述填充劑為乳糖、淀粉、羧甲基淀粉鈉中的一種或多種；所述粘合劑為麥芽糊精、預(yù)膠化淀粉、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉中的一種或多種；所述潤滑劑為硬脂酸鎂；所述助流劑為二氧化硅。所選輔料均為適合干法制粒的輔料，所述二氧化硅也可以使用膠態(tài)二氧化硅。

進一步地，所述片芯由以下重量份的原料制成：吲達帕胺25份，乳糖600～665份，預(yù)膠化淀粉150～250份，麥芽糊精50～150份，硬脂酸鎂8～50份，二氧化硅2～5份；所述預(yù)膠化淀粉和麥芽糊精的總重量小于等于300份。

進一步地，所述片芯由以下重量份的原料制成：吲達帕胺25份，乳糖665份，預(yù)膠化淀粉200份，麥芽糊精100份，硬脂酸鎂8份，二氧化硅2份。

進一步地，所述吲達帕胺片的規(guī)格是2.5mg。

一種吲達帕胺片的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)原輔料預(yù)處理：將吲達帕胺，填充劑，粘合劑，潤滑劑，助流劑分別過100目篩；

(2)稱量和配料：預(yù)處理后的原輔料，按上述各原料重量分別稱量；