[發明專利]一種高立體選擇性制備D-對甲砜基苯絲氨酸乙酯的方法有效
| 申請號： | 202011363704.7 | 申請日： | 2020-11-27 |
| 公開（公告）號： | CN112479946B | 公開（公告）日： | 2022-09-20 |
| 發明（設計）人： | 王麗麗;胡佳鵬;徐健;蔡祖強 | 申請（專利權）人： | 普洛藥業股份有限公司;山東普洛漢興醫藥有限公司 |
| 主分類號： | C07C315/04 | 分類號： | C07C315/04;C07C317/38;C07C317/50;C07B53/00;B01J31/06 |
| 代理公司： | 杭州知閑專利代理事務所(特殊普通合伙) 33315 | 代理人： | 張勛斌 |
| 地址： | 322118 浙江省*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 立體 選擇性 制備 甲砜基苯 絲氨酸 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種制備D-對甲砜基苯絲氨酸乙酯的方法，其特征在于，包括以下步驟：
在聚苯乙烯小球負載的L-脯氨酸催化下，對甲砜基苯甲醛與N-Boc-甘氨酸乙酯進行不對稱Aldol反應，反應結束后經過后處理得到所述的D-對甲砜基苯絲氨酸乙酯；
反應式如下：
所述的聚苯乙烯小球負載的L-脯氨酸的結構式如下：
其中，表示聚苯乙烯小球；
所述的聚苯乙烯小球負載的L-脯氨酸中，L-脯氨酸含量為0.5～1mmol/g；
以L-脯氨酸計，催化劑的用量為對甲砜基苯甲醛物質的量的20-30mol％；
反應還加入添加劑，所述的添加為三氟甲磺酸二正丁基硼酯；
所述的三氟甲磺酸二正丁基硼酯的用量為N-Boc-甘氨酸乙酯物質的量的1-2倍；
所述不對稱Aldol反應的溶劑為二氯甲烷。
2.根據權利要求1所述的制備D-對甲砜基苯絲氨酸乙酯的方法，其特征在于，所述不對稱Aldol反應的溫度為20～30℃。
3.根據權利要求1所述的制備D-對甲砜基苯絲氨酸乙酯的方法，其特征在于，所述不對稱Aldol反應的時間為30-120小時。
4.根據權利要求1所述的制備D-對甲砜基苯絲氨酸乙酯的方法，其特征在于，所述的后處理包括Boc基團的脫除；
脫除Boc基團所使用的試劑為三氟乙酸。
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