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[發明專利]一種達比加群中間體的酶催化合成方法及脂肪酶有效

專利信息
申請號: 202011360171.7 申請日: 2020-11-27
公開(公告)號: CN112342204B 公開(公告)日: 2022-05-31
發明(設計)人: 陳本順;李大偉;何偉;石利平;徐春濤;馬驤;錢若燦;許鵬;萬新強;尹斌;王歡;唐旻奕 申請(專利權)人: 江蘇阿爾法藥業股份有限公司
主分類號: C12N9/20 分類號: C12N9/20;C12N15/55;C12N15/70;C12P17/12
代理公司: 常州佰業騰飛專利代理事務所(普通合伙) 32231 代理人: 張紅艷
地址: 223800 江蘇省*** 國省代碼: 江蘇;32
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摘要:
搜索關鍵詞: 一種 中間體 催化 合成 方法 脂肪酶
【權利要求書】:

1.一種脂肪酶催化合成達比加群中間體的方法,其特征在于,包括如下步驟:以化合物II為底物,在優化后的CALB、溶劑有機相中,進行化合物II和化合物III的加成反應,形成C-N鍵,生成化合物I,合成路線如下:

所述優化后的CALB的氨基酸序列如SEQ ID NO:2所示。

2.根據權利要求1所述的脂肪酶催化合成達比加群中間體的方法,其特征在于:酶催化為無水催化,所述溶劑為DMSO。

3.根據權利要求1所述的脂肪酶催化合成達比加群中間體的方法,其特征在于:化合物II與化合物III的摩爾比為1:1~5。

4.根據權利要求1所述的脂肪酶催化合成達比加群中間體的方法,其特征在于:化合物II與CALB的質量比為1:5~30。

5.根據權利要求1所述的脂肪酶催化合成達比加群中間體的方法,其特征在于:化合物II與溶劑的質量體積比為1:10~100g/mL。

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